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戊脉安(Verapamil)

【西药】



简介

戊脉安是个第一代钙通道阻滞剂,用于治疗高血压、心绞痛和室上性心动过速。治疗期间,戊脉安同低比率的血清酶有关,极少情况下导致临床明显的急性肝损伤。

背景

戊脉安属苯烷基胺类钙通道阻滞剂,适用于治疗高血压、心绞痛及室上性心动过速。正如其他钙通道阻滞剂一样,戊脉安可在细胞膜去极化过程中阻止钙离子流入血管平滑肌和心肌细胞。这样会引起血管动脉平滑肌细胞松弛,进而舒张动脉,降低心脏做功和氧耗。戊脉安可减慢窦房结起搏器的速度,减缓房室传导,从而有效控制室上性心动过速(并非所有钙离子通道阻滞剂均有该作用)。戊脉安是美国首个批准(1981)使用的钙离子通道阻滞剂,用途广泛,每年超过八百万处方药中均含戊脉安。戊脉安现包括多种通用配方片剂,有40、80或120 mg的规格;其商品名包括Calan、异搏停、Apo-/Novo-/Nu-Verap和Verelan。治疗高血压和心绞痛的建议剂量:成年人每次120至480 mg,分三次服用,每日一次。典型的是长期疗法。目前有每日一次剂量的缓释配方和静脉注射剂型,用于治疗心房颤动或心房扑动。正如其他钙离子通道阻滞剂一样,戊脉安耐受性良好,且副作用大都由其扩张血管活性所致,包括头痛、面红、头晕、疲劳、恶心、腹泻、心悸、外周性水肿和皮疹。

肝毒性

长期服用戊脉安同低比率血清转氨酶升高相关,多为轻度反应,甚至继续治疗中可可恢复正常。戊脉安所致临床明显的肝损伤罕见 ,通常 表现为疲乏虚弱感,伴或不伴黄疸,通常发生于服用后2至8周。肝损伤常呈混合性或胆汁淤积性。急性症状包括发烧、皮疹、关节痛和嗜酸性粒细胞增多,但这些免疫超敏症状并不显著。有病例报告显示再次给药可快速复发。通常不会出现自身抗体。多为轻度反应,可自愈。停止服用戊脉安后即可恢复,且并无患者因服用戊脉安而导致慢性肝炎或胆管消失综合征。

损伤机制

超敏性可能是戊脉安导致临床明显肝毒性的机制。戊脉安是罂粟碱的衍生物,而后者也可引起过敏性肝炎。

用药结果和药物管理

因戊脉安导致的肝损伤严重程度可分为轻度暂时性血清酶升高到轻中度伴自限性黄疸。患者停药后可完全复原。复原周期短,一般因肝损伤程度不同为2至6周不等。再次给药会导致病情复发,应予以避免。戊脉安是否与其他钙通道阻滞剂存在肝损伤的交叉敏感性所知甚少。


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