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溴隐亭(Bromocriptine)

【西药】



简介

溴隐亭是一种口服多巴胺受体拮抗剂,主要用于治疗帕金森病,但也具有其他作用,可抑制催乳激素以及生长激素释放,因此溴隐亭可用于治疗肢端肥大症、不孕症和乳溢症。溴隐亭治疗过程中出现血清酶暂时性上升几率低,极少情况下引致急性肝损伤。

背景

溴隐亭是一种半合成的麦角生物碱衍生物,可用作多巴胺受体拮抗剂。溴隐亭对D2类多巴胺受体具有较强的拮抗活性,也可用作中枢神经系统D1类受体的部分拮抗剂。溴隐亭于1978年在美国获准上市,是该类药品中首批获准上市的药品,并广泛使用至今。目前适应症包括症状性帕金森病治疗,以及由药物治疗引起的痉挛性失调和锥体外失调。溴隐亭还可抑制催乳激素和生长激素释放,其适应症还包括闭经和高泌乳素血症引起的乳溢症、女性不孕症、肢端肥大症、库兴氏综合征以及经前期综合征。溴隐亭(商品名:佰莫亭(Parlodel))有多种仿制药,多为2.5 mg的片剂和5 mg的胶囊剂形式。治疗帕金森病的推荐剂量为每日10至40 mg,但应逐步引入治疗使用,剂量可根据耐受性和药效进行滴定。治疗帕金森病时,溴隐亭通常配合左旋多巴/卡比多巴使用。常见副作用包括严重低血压(首剂)、嗜睡、疲劳、清醒梦、焦虑、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、头晕、头痛、恶心和肠胃不适,是多巴胺能活性增加时较常出现的症状。

肝毒性

病例报告表明小部分接受溴隐亭治疗的患者血清转氨酶含量升高,但程度通常较轻,无症状,具有自限性,无需调整剂量。在极少病例中,显著的含量上升可能需要患者调整剂量或停止用药,重新用药可能导致病症复发。此外,少数病例表明溴隐亭可引起临床症状明显的急性肝损伤,但酶含量升高的临床症状和表现形式尚不明确,而目前也尚未公布因使用溴隐亭导致肝损伤的病例。因此,溴隐亭在极少情况下可导致临床症状明显的肝损伤,也无证据表明其可引起急性肝功能衰竭或慢性肝损伤。

损伤机制

溴隐亭可经过肝脏的首过代谢从血清中快速清除。溴隐亭经水解作用生成非活性代谢物,并迅速排出体外。

用药结果和药物管理

溴隐亭肝毒性所引起的病症多数症状较轻,且具有自限性。已出版报告中尚无溴隐亭引致急性肝功能衰竭或慢性肝炎的病例。溴隐亭与各麦角生物碱(如培高利特)间可能存在交叉敏感性或超敏性反应。


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抗帕金森病药物
恩他卡朋 苯海索 左旋多巴和卡比多巴 苯扎托品 雷沙吉兰 罗匹尼罗 司来吉兰(司立吉林)