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雷沙吉兰(Rasagiline)

【西药】



简介

雷沙吉兰是一种单胺氧化酶抑制剂,作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂治疗帕金森病。雷沙吉兰有小概率可导致血清酶水平升高,但无病例表明其会导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

雷沙吉兰是单胺氧化酶(MAO)B(左旋多巴和卡比多巴代谢通道的主要酶)特异性抑制剂。因此,雷沙吉兰会引起左旋多巴生物利用度升高,并延长其帕金森病疗效持续时间。雷沙吉兰于2007年在美国批准上市,是第二种用于治疗帕金森病的单胺氧化酶B抑制剂,目前批准用于单一治疗或作为左旋多巴的辅助剂。雷沙吉兰(商品名:Azilect)为片剂,有0.5和1 mg两种规格。标准的雷沙吉兰口服剂量为0.5至1 mg,每日一次,单独服用或与左旋多巴/卡比多巴一同服用。常见副作用包括头痛、恶心、头晕、焦虑不安、幻觉、失眠、起立性低血压、口干、头痛和肠胃不适,多由多巴胺作用增强引起。

肝毒性

目前已确定雷沙吉兰会引起少量接受长期治疗的患者血清酶水平升高,但异常症状通常程度较轻,且具有自限性。未发现雷沙吉兰会引起急性肝功能衰竭,但有其他特异性程度较弱的单胺氧化酶抑制剂引起急性肝衰竭的病例。

损伤机制

雷沙吉兰经肝脏细胞色素P450系统(CYP 1A2)代谢,生成非活性代谢产物。

用药结果和药物管理

在雷沙吉兰引起的肝毒性病例中,血清酶水平升高幅度较低,且具有自限性。尚无雷沙吉兰引起重度肝损伤、急性肝功能衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征的病例。 帕金森病的治疗药物包括:金刚烷胺、阿扑吗啡、苯扎托品、比哌立登、溴隐亭、苯海拉明、恩他卡朋、左旋多巴和卡比多巴、培高利特、普拉克索、雷沙吉兰、利凡斯的明、罗匹尼罗、司来吉兰、托卡朋和苯海索。


抗帕金森病药物
罗匹尼罗 苯扎托品 恩他卡朋 左旋多巴和卡比多巴 司来吉兰(司立吉林) 苯海索 溴隐亭