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罗匹尼罗(Ropinirole)

【西药】



简介

罗匹尼罗是一种选择性多巴胺受体拮抗剂,用于治疗帕金森病。罗匹尼罗治疗可引起低概率的血清肝酶暂时性升高,极少病例可引起急性肝损伤。

背景

罗匹尼罗是一种合成费麦角类衍生物多巴胺受体拮抗剂,能选择性抑制多巴胺D2受体,而对D1多巴胺受体抑制作用甚微。因此,患者对罗匹尼罗的耐受性优于对溴隐亭或塔高利特的耐受性,因为后两者对多巴胺D1和D2受体均有作用。罗匹尼罗于1997年在美国批准用于治疗症状性帕金森病。适应证后来扩大至多动腿综合征。罗匹尼罗(商品名:力必平,Requip)为片剂,有0.25、0.50、1、2、3、4和5 mg等规格。罗匹尼罗通常从低剂量开始应用,再根据耐受性和临床效果上调剂量。治疗帕金森病时,常用剂量为每日3-6 mg,分3次给药,常与但并非总是与左旋多巴/卡比多巴合用。罗匹尼罗可较溴隐亭或塔高利特更快启用,并且不会导致麦角衍生物典型的严重低血压和恶心。罗匹尼罗还被批准用于治疗多动腿综合征,一般起始剂量为每日0.25 mg,睡前1-3小时服用,以后可根据耐受性和疗效逐步增量。常见副作用包括嗜睡、疲劳、生动梦、焦虑、意识模糊、抑郁、头晕、头痛和胃肠不适及多巴胺刺激症状。

肝毒性

罗匹尼罗可引起小部分患者血清氨基转移酶水平升高,但程度通常较轻,无症状,自限性,无需调整剂量。少数病例可出现临床明显的急性肝损伤,但临床特征和血清肝酶升高的典型模式尚不清楚。在某病例报告中,从用药至发病的时间为2个月,肝酶升高的模式为混合型肝损伤,并伴有明显的黄疸。未发现免疫变应性和自身免疫性表现。肝损伤于停药后2月内消退。综上所述,罗匹尼罗可导致临床明显的急性肝损伤伴黄疸,但较为罕见。

损伤机制

罗匹尼罗主要经肝脏细胞色素P450系统(CYP 1A2)代谢为无活性的代谢产物。肝损伤可能是由于毒性或免疫原性中间产物所致。

转归和管理

罗匹尼罗引起的肝损伤程度较轻,具有自限性。目前尚无引起急性肝衰竭或慢性肝损伤的报告。帕金森病的治疗药物包括:金刚烷胺、阿扑吗啡、苯扎托品、比哌立登、溴隐亭、苯海拉明、恩他卡朋、左旋多巴和卡比多巴、培高利特、普拉克索、雷沙吉兰、利凡斯的明、罗匹尼罗、司来吉兰、托卡朋和苯海索。有关帕金森病治疗药物肝毒性的参考资料一并列于前言部分之后。


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抗帕金森病药物
苯海索 恩他卡朋 雷沙吉兰 左旋多巴和卡比多巴 溴隐亭 司来吉兰(司立吉林) 苯扎托品