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质子泵抑制剂( Proton Pump Inhibitors)

【西药】



简介

质子泵抑制剂(PPIs)是目前最有效的胃酸分泌抑制剂,广泛用于治疗治疗胃食管反流和消化性溃疡。质子泵抑制剂属于前体药,需要胃酸环境中发挥活性。质子泵抑制剂经吸收后进入胃壁细胞,在胃酸分泌性微管中聚集。活化的质子泵抑制剂能够与胃壁细胞以共价方式结合,从而阻止质子(H+分子)泵入到胃腔。尽管质子泵抑制剂的半衰期仅有几小时,但活化的质子泵抑制剂进入壁细胞后,质子泵抑制效果通常能维持24至48个小时。质子泵抑制剂口服后能够被人体快速吸收,可降低胃酸度80%至95%,但达到最佳抑制效果需要连续用药几日。通过静脉注射能够更快抑制胃酸分泌。质子泵抑制剂经肝脏细胞色素P450系统(主要是CYP 2C19和3A4)代谢,耐受性极佳,极少引起不良效果。目前已确定质子泵抑制剂会引起肝损伤,但相对百万长期服用该药的患者来说,病例报告比例较低。

美国目前已批准六种质子泵抑制剂,有多种类型,包括肠衣片剂、明胶胶囊剂、缓释片剂和静脉注射粉剂。第一种批准使用的质子泵抑制剂为奥美拉唑(1989年,商品名:Prilosec),随后依次为兰索拉唑(1995年,商品名:Prevacid)、雷贝拉唑(1999年,商品名:Aciphex))、泮托拉唑(2000年,商品名:Protonix)、埃索美拉唑(2001年,商品名:Nexium,奥美拉唑的S-异构体)以及右兰索拉唑(2009年,商品名:Dexilant,兰索拉唑的R-异构体)。大多数质子泵抑制剂目前为通用药。奥美拉唑和兰索拉唑也有非处方药类型。

质子泵抑制剂极少会引起副作用。副作用程度较轻,常见的包括恶心、腹部不适、便秘、肠胃胀气和腹泻。较不常见的包括肌病、关节痛、头痛和皮疹。大多数质子泵抑制剂很少会引起急性肝损伤。鉴于质子泵抑制剂的广泛使用,临床症状明显的肝损伤病例比例极其低。由于各质子泵抑制剂所引起的肝损伤症状有所不同,因此分开讨论各质子泵抑制剂。但所有五种质子泵抑制剂所引起肝损伤发病期都在治疗开始4周内。


抗溃疡药物
奥美拉唑 组胺H2受体拮抗剂/阻滞剂 尼扎替丁
兰索拉唑 埃索美拉唑 雷贝拉唑