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•     概述

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简介

选择性2型组胺受体拮抗剂/阻滞剂(H2受体阻滞剂)广泛用于治疗酸相关疾病，包括十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管返流和烧心。目前四种H2受体阻滞剂可同时作为处方药和非处方药使用，是临床广泛使用的一类药物。H2受体阻滞剂具有良好耐受性，极少情况下导致临床明显的肝损伤。H2受体阻滞剂与胃壁细胞基底（膜）表面组胺H2受体结合，阻止胃酸生成和分泌。H2受体阻滞剂的选择性至关重要，因为其对组胺H1受体作用极小或几乎无作用。典型的抗组胺剂可阻止组胺H1受体，适用于治疗过敏反应，但对胃酸生成几乎无作用。在抑制胃酸方面，选择性H2受体阻滞剂效果比质子泵抑制剂（一般在胃酸分泌最后步骤起作用）差，但可连续24小时抑制70%的胃酸分泌。H2受体阻滞剂抑制基础和夜间酸分泌，对治疗消化性溃疡至关重要。詹姆斯•布莱克爵士(Sir James Black)于20世纪90年代早期发明选择性H2受体阻滞剂并因此获诺贝尔奖。美国首个批准上市的H2受体阻滞剂为西咪替丁(1977)，而后分别于1983年、1986年和1988年批准雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。四种H2受体阻滞剂均有处方和非处方的口服制剂。西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁还有静脉注射和肌肉注射制剂。这四种H2受体阻滞剂具有相似的活性、不良反应和临床适应证，耐受性极好，可用于大部分治疗消化性溃疡、烧心、食管炎及其他轻微上消化道症状的治疗。适应证包括胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管返流的治疗和应激性溃疡预防。不良反应包括腹泻、便秘、疲劳、嗜睡、头痛和肌肉酸痛，不常见且多为轻度。H2受体阻滞剂经肝脏细胞色素P450系统代谢。四种H2受体阻滞剂中，西咪替丁抑制P450系统(CYP 1A2、 2C9和2D6)明显，可导致明显的药物交叉反应。四种H2受体阻滞剂均与极少数临床明显的急性肝损伤有关。

药品种类：

抗溃疡药物

药品同级信息：

奥美拉唑 尼扎替丁 质子泵抑制剂

药品子类：

法莫替丁 雷尼替丁

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