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纳曲酮(Naltrexone)

【西药】



简介

纳曲酮是一种人工合成的阿片受体拮抗剂,用于防止阿片成瘾和酗酒复发。纳曲酮有小概率可导致血清酶含量升高,极少情况下导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

纳曲酮属于口服类阿片受体拮抗剂,能够抑制阿片的欣快作用。相对而言,纳曲酮属于纯拮抗剂,无镇痛作用。纳曲酮能够帮助戒毒患者维持脱离阿片的状态,对其他上瘾症也有作用。纳曲酮于1984年在美国获得批准上市,用于治疗阿片和酒精依赖症。纳曲酮(商品名:Revia)为片剂,每片50 mg,有多种仿制药。最近,纳曲酮注射悬浮液(商品名:Vivitrol)和甲基纳曲酮溶液(商品名:Relistor)也已上市。推荐标准口服剂量是50 mg每日。注射悬浮液为肌内注射,溶液为皮下注射,每4周一次。阿片滥用患者使用纳曲酮时应谨慎,以避免严重的停药反应。最常见的副作用包括头痛、睡眠扰乱、焦虑、头晕、恶心、腹泻和皮疹。

肝毒性

接受纳曲酮治疗的患者大部分已患有肝病(注射吸毒或酗酒引起),血清酶升高的比例不一(0%至50%),约1%的患者血清酶含量将升至正常值上限的三倍以上,部分情况下需要停药。然而,几项研究表明纳曲酮治疗过程中丙氨酸氨基转移酶升高比例与安慰剂组患者的升高比例类似。纳曲酮引起的血清转氨酶升高多数较弱,且具有自限性,即使继续使用纳曲酮,患者血清转氨酶也可恢复正常水平。尽管几例病例表明接受纳曲酮治疗的患者出现临床症状明显的肝病,但纳曲酮在肝损伤的作用机制不明,且肝损伤的临床特点未详细说明。然而,虽然常认为纳曲酮具有肝毒性,但尚未确实纳曲酮可导致临床症状明显的肝损伤。

损伤机制

纳曲酮属于纯阿片受体抑制剂,经肝脏快速代谢为非活性代谢物。纳曲酮引起的肝损伤原因不清楚,但纳曲酮可能具有一定的剂量依赖性直接毒性。


物质滥用治疗药物
叔丁啡、叔丁啡/纳洛酮 尼古丁 双硫仑 伐伦克林 阿坎酸