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加兰他敏( Galantamine)

【西药】



简介

加兰他敏是口服乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病。服用加兰他敏过程中,极小可能会导致血清酶升高,同时未发现与临床症状明显的肝损伤有关。

背景

加兰他敏是选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,可抑制突触后间隙乙酰胆碱的代谢,从而增强神经系统中胆碱能传递。阿尔茨海默病与大脑皮层胆碱能缺乏有关,乙酰胆碱酯酶抑制剂能够提高乙酰胆碱浓度,从而改良阿尔茨海默病患者的认知能力。加兰他敏可选择性抑制中枢神经系统的乙酰胆碱酯酶,对外周组织的酶几乎没有作用。加兰他敏于2001年由美国FDA批准上市,适应症是轻中度早老性痴呆。加兰他敏(商品名:Razadyne)仿制药为片剂,有4、8和12 mg规格,缓释型胶囊剂有8、16和24 mg规格,同时也有口服液(4 mg/mL).推荐维持剂量为16至24 mg每日。常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头晕、疲劳、失眠、清醒梦、焦虑、烦躁不安、视力模糊、口干、瘙痒、胆碱能刺激常见症状等。

肝毒性

在几次大型安慰剂对照临床试验中,与使用安慰剂的患者相比,使用加兰他敏的患者血清酶含量升高的概率并没有增加,且无肝毒性报告。出版文献中无加兰他敏引起临床症状明显的肝中毒个例报告,但原始厂家已收到加兰他敏引起肝酶含量升高和肝炎的报告。除他克林外,仅有少数病例表明乙酰胆碱酯酶抑制剂在治疗阿尔茨海默病过程中会引起临床症状明显的急性肝损伤。

损伤机制

加兰他敏经肝脏细胞色素P450系统(CYP 2D6和3A4)葡萄苷酸化代谢。加兰他敏的肝毒性可能是引起异质代谢所产生的毒性或免疫性中间物引起。

用药结果和药物管理

出版文献中尚无加兰他敏导致临床症状明显的肝中毒、急性肝功能衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征的病例。无资料表明各乙酰胆碱酯酶抑制剂间可能存在交叉敏感性,从而引起肝损伤。


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阿尔茨海默氏病药物
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