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利鲁唑(Riluzole)

【西药】



简介

利鲁唑是治疗肌萎缩性侧索硬化症的神经保护剂。使用利鲁唑可导致少数患者出现血清氨基转移酶升高,罕有病例可出现临床明显的急性肝损伤。

背景

利鲁唑是苯并噻唑类药物,在体内外均具有神经保护作用。其保护神经细胞免于毒性损伤的机制尚不清楚,但似能抑制谷氨酸盐释放和灭活电压依赖性钠离子通道。对肌萎缩性侧索硬化症患者的研究发现,利鲁唑可减缓病情进展和神经系统变质的速度。利鲁唑于1995年在美国批准上市,被广泛用于治疗肌萎缩性侧索硬化症。利鲁唑(商品名:力如太(Rilutek))为片剂,每片50 mg。标准维持剂量为50 mg,每12小时一次。常见副作用包括疲劳、虚弱、头晕、恶心、腹泻和咳嗽。

肝毒性

近12%接受利鲁唑长期治疗的患者可出现血清氨基转移酶升高,但升高幅度超过正常上限值(ULN)3倍的患者不足3%。血清氨基转移酶升高一般呈轻到中度,很少有症状,多数可自行消退,但持续或显著的血清氨基转移酶升高需停药或调整剂量。建议治疗初期6个月常规监测血清氨基转移酶水平。虽然利鲁唑引起临床明显的肝损伤很少见,但已有几例报告,其肝损伤出现于治疗1~12个月后,为肝细胞损伤或混合型肝损伤引起的血清肝酶升高。免疫超敏和自身免疫特征不常见。绝大多数病例为轻到中度肝损伤,停药后可迅速消退,但已有数例明确的致命性病例被报告至发起临床验证的单位。

损伤机制

利鲁唑主要经肝脏细胞色素P450系统代谢为多种中间产物,其中部分中间产物尚未阐明。利鲁唑的肝毒性可能与生成毒性或免疫原性中间产物有关。

转归和管理

利鲁唑引起肝损伤的严重程度从轻微和暂时性血清氨基转移酶水平升高到伴有黄疸的急性肝损伤再到可能的急性肝衰竭不等。建议治疗初期6个月常规监测血清氨基转移酶水平,若升高超过正常上限值(ULN)5倍以上,则中止治疗。未发现利鲁唑引起慢性肝炎或胆管消失综合征的病例。重新服药可导致肝损伤复发,应予避免。


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