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美金刚(Memantine)

【西药】



简介

美金刚是一种N-甲基-D-天冬氨酸谷氨酸受体拮抗剂,用于治疗阿尔茨海默氏病和痴呆症。服用美金刚过程中,极小导致血清酶升高,临床中诱发明显肝损伤的病例也极少。

背景

美金刚是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)谷氨酸受体拮抗剂,能够稳定中度至重度阿尔茨海默氏病病情。抑制NMDA受体从而治疗痴呆症的机制尚不明,但阿尔茨海默氏病的特点是这些受体持续激活,相应的拮抗剂能够降低兴奋性中毒。美金刚由美国FDA2003年批准上市,用于治疗中度至重度阿尔茨海默氏病引起的痴呆。美金刚(商品名:Namenda)为片剂,有5和10 mg两种规格。该药物也有口服溶液(2 mg/mL)。推荐维持剂量为每天10至20 mg。副作用包括头痛、头晕、焦虑不安、焦虑、疲劳、失眠、腹泻、恶心、呕吐和皮疹,但不常见。

肝毒性

在大样本安慰剂对照试验中,接受美金刚治疗患者的血清酶升高比例与安慰剂组相似,且未报告临床症状明显的肝损伤。尽管如此,自美金刚投入临床应用后,至少报告了一例临床症状明显的肝中毒患者。服药3周后发病,临床表现为中度至重度急性胆汁淤积型肝炎,停止药物后症状快速消失。未出现免疫超敏和自身免疫症状。

损伤机制

肝脏能微量代谢美金刚,主要通过尿液排出。该药物可能导致肝损伤的机制目前未知。

用药结果和药物管理

由于美金刚引起肝毒性的病例过少,因此无法确定临床特征。文献中也无关于美金刚会引起急性肝衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征的报告。目前尚未发现美金刚与乙酰胆碱酯酶抑制剂或其他NMDA拮抗剂(如金刚烷胺)间存在交叉敏感性,从而引起肝损伤。阿尔茨海默氏病治疗药物的安全性和潜在肝毒性参考资料一并列在介绍部分之后。


阿尔茨海默氏病药物
加兰他敏 他克林 利鲁唑 卡巴拉汀 (利斯的明)