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•     概述

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简介

丹曲林是用于治疗慢性痉挛的肌肉松弛剂。与其他常用的肌肉松弛剂不同，丹曲林主要作用于肌肉外周神经而非脊髓或大脑。丹曲林可导致严重甚至致死的急性肝损伤。

背景

丹曲林是脂溶性二苯乙内酰脲类似物，通过减少目标组织肌浆网释放钙离子，从而抑制肌肉收缩。丹曲林适用于治疗慢性痉挛及防治恶性高热（根据其阻碍钙离子释放的能力，可抑制恶性高热活动）。丹曲林于1974年在美国批准使用，至今仍广泛用于治疗痉挛。丹曲林（商品名：Dantrium）为胶囊剂，有25、50和100 mg三种规格，有多种仿制药。推荐治疗成人痉挛的起始剂量为每日25 mg，后可逐渐增加，每日至多400 mg。丹曲林还包括肠外注射配方，适用于治疗急性发作的恶性高热；建议静脉注射起始剂量为1 mg/kg。若预防过高热，则应口服丹曲林，每日剂量为4至8 mg/kg。常见副作用包括虚弱、恶心、嗜睡、疲劳和头晕。

肝毒性

丹曲林治疗过程中血清转氨酶轻微暂时性升高的情况比较常见(1%)，临床肝损伤比例为0.1%至0.2%。肝损伤症状可能相当严重；已有相关急性肝功能衰竭甚至死亡的病例报道。临床明显肝损伤的潜伏期为一周至数个月不等，但一般在治疗前6个月内出现。多数症状严重的患者突发黄疸、恶心、疲劳症状，且症状恶化迅速。发烧、皮疹和嗜酸性粒细胞增多等过敏症状比较罕见，自身免疫症状也不常见。酶升高的类型主要为肝细胞受损型。肝组织检查显示急性肝炎表现。一般1至3月内即可完全康复。女性、老年人或使用高剂量丹曲林的患者似乎更容易出现肝毒性反应。

损伤机制

丹曲林与苯妥英结构相似，而苯妥英已确定可导致异质急性肝损伤；因此，这两类药物导致肝损伤的机制可能类似。但是，丹曲林几乎不导致免疫超敏性肝炎（苯妥英典型症状），使用丹曲林剂量越高，肝损伤症状越严重，表明丹曲林代谢产生有毒的中间物。

转归和管理

丹曲林导致的黄疸型急性肝炎可能相当严重，甚至致死；但是，多数患者停药后1至3个月内即可完全康复。尚无相关慢性肝炎或胆管消失综合征的病例报告。重新服用药物可能会导致肝损伤复发，应予以避免。理论上来说，丹曲林与苯妥英之间可能存在交叉敏感性，但因丹曲林出现肝损伤的患者可耐受其他止痉挛药物，肝损伤不复发。

肝损星级：

药品种类：

肌肉松弛药

药品同级信息：

邻甲苯海明 美他沙酮 美索巴莫 巴氯芬 环苯扎林 异丙基甲丁双脲

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