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巴氯芬( Baclofen)

【西药】



简介

巴氯芬是一种中枢性骨骼肌松弛药,广泛用于治疗多发性硬化患者的肌肉痉挛。尚无可信证据表明巴氯芬可导致临床症状显著的肝损伤。

背景

巴氯芬属于γ-氨基丁酸(GABA)衍生物,是一种γ-氨基丁酸B受体激动剂,因此可活化钾通道并减少钙电导,从而导致张力减退以及肌肉松弛。巴氯芬主要用于在脊髓中抑制突触反射。巴氯芬可降低肌肉痉挛的次数和严重程度并缓解因痉挛引起的疼痛、阵挛和肌强直。巴氯芬主要适用于治疗脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。巴氯芬于1977年在美国批准上市,每年超过300万处方中均含有巴氯芬。巴氯芬(商品名:力奥来素(Lioresal, Remular))有多种仿制药,多为片剂和注射剂,有10或20 mg两种规格的片剂,以及0.5 mg/mL的鞘内注射制剂。成人治疗痉挛的推荐口服剂量为每次10至20 mg,每日三至四次。剂量应逐渐增加和降低。巴氯芬的最常见副作用为恶心、困倦、意识模糊、头晕和疲劳。

肝毒性

目前关于巴氯芬肝毒性的资料有限。在众多评估巴氯芬安全性和有效性的临床试验中,未有病例显示在长期治疗中出现肝毒性或血清丙氨酸氨基转移酶水平上升。巴氯芬的产品插页中指出,5%的患者出现轻度血清转氨酶水平上升,但极少有文件记载这类异常的显著性、严重程度或持续时间。尚无巴氯芬引起临床症状明显的伴有黄疸或其他症状的肝毒性的可靠病例报道。

损伤机制

极少出现临床症状明显的显著肝毒性的原因可能在于巴氯芬只有少部分经过肝代谢(约15%),而大部分迅速随尿液排出。

转归和管理

长期巴氯芬治疗可使丙氨酸转氨酶水平出现短暂性小幅升高,一般无症状表现。指标升至正常值上限十倍以上或持续异常超过正常上限五倍以上的,应停止此类药物治疗。毫无疑问,不同肌肉松弛药引起的肝损伤之间存在交叉敏感性。


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肌肉松弛药
美他沙酮 环苯扎林 丹曲林 美索巴莫 邻甲苯海明 异丙基甲丁双脲