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•     概述

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简介

卷曲霉素是一种注射型广谱抗生素，作为二线药品用于治疗抗药性肺结核，通常联合其他抗结核药使用。尚无证据表明卷曲霉素可导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

卷曲霉素属于多肽抗生素，最初由细菌——链霉菌中分离出来。卷曲霉素主要通过与细菌核糖体结合抑制蛋白质合成而发挥作用。卷曲霉素与紫霉素相似，一般认为其抑菌性强于杀菌性。虽然结构不同，但卷曲霉素具有与氨基糖苷类药物（链霉素、卡那霉素、阿米卡星）相似的抗菌活性以及副作用。卷曲霉素目前仅作为二线药物用于治疗活动性结核病，通常联合其他抗结核药使用，如异烟肼、乙胺丁醇、吡嗪酰胺和/或利福平（但不包括链霉素或氨基糖甙类药物），并用于治疗多重耐药的结核分枝杆菌感染。卷曲霉素于1973年在美国获准上市，但目前已极少使用，替代以链霉素或先进的氨基糖苷类药物。卷曲霉素（商品名：Capastat）为西林瓶剂，可肌肉注射或静脉注射。一般剂量为每日15 mg/kg（最高每日1 g），可肌肉注射2至4个月。应根据肾功能调整剂量。

肝毒性

尚无明确证据显示卷曲霉素的肌肉注射治疗可引起肝损伤，无论是无症状的血清酶含量上升，还是临床症状明显的肝损伤。然而，卷曲霉素极少单独使用，大多联合其他抗结核药使用，众所周知，许多此类制剂可导致肝损伤。然而，在个别研究中，卷曲霉素与既往已报道的比对照组高的血清酶含量上升或急性肝损伤的发生几率无关。

损伤机制

卷曲霉素基本以药物原形经尿液排出。可能因为卷曲霉素极少通过肝脏代谢并具有明确的肾毒性，因此肝毒性较低。卷曲霉素的主要毒性与链霉素和氨基糖甙类药物相似，包括耳毒性和肾毒性。

[美国用于治疗肺结核的一线药物包括：异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和利福霉素（如利福平、利福布汀、利福喷汀）。二线药物包括链霉素、卷曲霉素、环丝氨酸、乙硫异烟胺、氟喹诺酮类药物（如左氧氟沙星、莫西沙星）、氨基糖苷类药物（如阿米卡星和对氨基水杨酸(PAS)）]。

肝损星级：

药品种类：

抗结核药

药品同级信息：

吡嗪酰胺 利福布汀 利福平 环丝氨酸 利福喷汀

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