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阿利克仑( Aliskiren)

【西药】



简介

阿利克仑是一种特殊抗高血压药物,属于直接肾素抑制剂,近期才被引入临床使用。目前尚不明确阿利克仑是否会导致血清转氨酶含量上升或临床症状明显的肝损伤。

背景

阿利克仑是一种直接肾素抑制剂,可阻碍肾素将血管紧张肽原转化为血管紧张素1型受体,该种转化是肾素-血管紧张素系统通道的早期步骤。通过抑制肾素、血管紧张素Ⅱ的后续产物,以及醛甾酮的释放,阿利克仑可减少外周血管收缩并增加钠排出量。阿利克仑能有效降低血压,可单独或配合其他抗高血压药物,包括其他肾素-血管紧张素抑制剂,如血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂(ARBs)。2007年,阿利克仑成为第一个在美国获准上市的直接肾素抑制剂药类的药物。阿利克仑(商品名:Tekturna)多为片剂,有150至300 mg两种规格。阿利克仑还可与其他药物制成固定配比的复方制剂,如氢氯噻嗪(Tekturna HCT)、缬沙坦(Valturna)和氨氯地平(Amturnide)。成人一般初始剂量为150 mg/日,可根据耐药性和药效进行调整,增加至300 mg/日。副作用并不常见且较为轻微,包括头痛、疲劳、头晕、腹泻和鼻咽炎。

肝毒性

阿利克仑治疗中不常出现血清转氨酶含量升高。在证实阿利克仑高血压疗效的大型临床试验中,尚无关于此类酶升高比率的报告。阿利克仑登记临床试验中,有一例患者出现血清转氨酶含量上升(伴随黄疸),但目前尚无个例报告患者因使用阿利克仑出现急性肝损伤。

损伤机制

阿利克仑基本不经过细胞色素P450(CYP)系统代谢,也不会抑制或诱导细胞色素的活性,这也许是其不会引起肝毒性的原因。


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抗高血压药物
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