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利血平(Reserpine)

【西药】



简介

利血平是一种口服抗高血压药物,通过α肾上腺素传导抑制达到降血压效果,也是第一批引入临床应用的抗高血压药物。尽管利血平经过多年来广泛应用,但没有证据表明其会引起临床症状明显的肝损伤。

背景

利血平是第一批为人类使用而开发的抗高血压药物。利血平是从萝芙木属蛇根木,一种在印度发现的攀援灌木,提取的生物碱。利血平能够与神经元中的肾上腺素贮存囊泡结合,抑制其聚集和储存的去甲肾上腺素和多巴胺的能力。利血平的抗高血压效果与中枢神经系统和周围神经系统的交感胺耗竭有关。利血平能够降低血压,可单独使用或与其他抗血压药物共同使用。美国FDA于1955年批准利血平上市。但由于其会对中枢神经系统产生影响,同时,随着许多抗药性更佳且效力更强的抗高血压药物上市,目前利血平已较少使用。利血平仍然是一种通用药,片剂规格有0.1和0.25 mg两种。标准成人维持剂量是0.05至0.25 mg,每日一次。副作用较常见,包括镇静、注意力集中困难、疲劳、抑郁、口干、头痛、头晕、体位性低血压、阳痿和肠胃不适。

肝毒性

利血平治疗过程中血清转氨酶含量升高较罕见,但对比安慰剂治疗组的血清转氨酶升高具体比例未报告。尽管利血平已使用几十年,有少数几例病例表明利血平会引起临床症状明显的肝损伤,但各病例皆不具有绝对说服力。已公布的病例表明,患者接受利血平治疗后一年,出现黄疸和腹痛症状,但患者同时服用已证明具有肝毒性的其他药物(二联氨酯、苯巴比妥和奎尼丁)。报告的少数几例病例都具有自限性,在停止药物治疗后数月患者康复。

损伤机制

利血平主要由细胞色素P450(CYP)系统代谢,但不会抑制或诱导细胞色素的活性,这也是其不会引起肝毒性的原因之一。


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抗高血压药物
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