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非氨酯(Felbamate)

【西药】



简介

非氨酯是一种二碳酸酯衍生物,用作抗痉挛药,主要与其他抗癫痫药合用,治疗难治性癫痫部分性或全身发作。多例再生障碍性贫血和急性肝功能衰竭病例与非氨酯有关,已限制使用。

背景

非氨酯属于二碳酸酯衍生物,具有独特的抗痉挛效果。但确切的作用机制尚未明确。非氨酯于1993年在美国获批使用,十多年来,一直是第一种新型抗痉挛药物。上市一年之后,报告多例再生障碍性贫血和急性肝功能衰竭病例,非氨酯因此受到严重警告且应用受到限制。尽管目前仍有销售,但其他安全性更高的抗痉挛药物的面世大大降低了非氨酯的应用。仅在其他药物难治和严重癫痫的情况下才推荐使用非氨酯。

非氨酯(商品名:Febatol)分为片剂(400和600 mg)和口服液(儿科用),但仅用于部分实名制患者。推荐成人起始剂量为400至600 mg,每日两次,可根据耐受性调整剂量。常见副作用包括头晕、恶心、嗜睡和疲劳。

肝毒性

前瞻性研究表明,长期非氨酯治疗并未见血清转氨酶显著增加。非氨酯引起临床明显的肝中毒病例已有报告,但数量极少,预估比例为1:18,500至1:25,000,通常病情严重。肝损伤通常会在用药后1至6个月内出现,血清酶升高通常表现为肝细胞损伤型。在非氨酯使用受限前,发现十多例急性肝功能衰竭和致死病例与非氨酯有关。尚未发现非氨酯与抗痉挛超敏反应综合症有关,因使用其他抗痉挛药物出现该综合症的患者可选择非氨酯作为潜在替代药物。

损伤机制

非氨酯的肝毒性机制尚且未知,但有可能是非氨酯代谢为高活性亲电有毒代谢物的异质生物活化所致。

用药结果和药物管理

发表文献中有一份非氨酯引起急性肝功能衰竭的病例报告,同时美国食品和药品监督管理局(FDA)也收到多份严重肝损伤病例报告,死亡率很高。尚未报告使用非氨酯引起慢性肝损伤的病例。无资料表明非氨酯与其他抗痉挛药物间存在交叉敏感性。


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抗痉挛剂
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