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加巴喷丁( Gabapentin)

【西药】



简介

加巴喷丁是一种独特的抗痉挛药物,可辅助治疗癫痫和神经痛综合症。加巴喷丁不会导致血清转氨酶升高,也不会引起临床症状明显的肝损伤,即便有,也是属于极少数个例。

背景

加巴喷丁是γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物,但与GABA受体的反应性极低或无,不会影响GABA的摄取、合成和代谢。最初认为加巴喷丁能够作用于GABA能神经递质系统,但加巴喷丁作为抗痉挛剂和抗神经病药物的实际作用机制尚不清楚。加巴喷丁于1993年经美国批准后广泛使用,每年超过1,800万处方中均含有加巴喷丁。目前的适应症包括辅助治疗部分性发作癫痫(抗癫痫作用弱于其他抗痉挛药物)和帮助减轻糖尿病和带状疱疹后神经病的神经病理性疼痛。加巴喷丁(商品名:Neurontin和Gabrone)分别为胶囊剂和片剂,有100、300、400、600和800 mg规格,同时也有儿科口服液。建议成人起始剂量为每次300 mg,每日三次,按需增加剂量,但不得超过1,800 mg每日。加巴喷丁最常见的副作用包括头晕、嗜睡、震颤、焦虑、肠胃不适和恶心,多与剂量有关。

肝毒性

目前关于加巴喷丁肝毒性的资料有限。糖尿病性神经病和癫痫临床试验表明,加巴喷丁与血清转氨酶增加或肝中毒发生频率增加无关。出版文献中少数关于加巴喷丁引起肝损伤的单独病例报告,但加巴喷丁与肝损伤之间的因果关系尚不清楚。这些病例报告中,发病期为1至8周,血清酶含量升高表现为胆汁淤积。已报告患者出现发热和皮疹,但未发现自身抗体合成。

损伤机制

加巴喷丁引起的严重肝中毒比例较低,甚至为零的原因可能是加巴喷丁几乎不经过肝代谢,而是迅速随尿液排出。

用药结果和药物管理

病例报告显示,对于由加巴喷丁引起的肝损伤,在停止后肝脏将完全复原,无残余或慢性损伤迹象。目前尚无与加巴喷丁有关的严重肝功能衰竭或慢性肝损伤病例的报道。目前尚无资料显示加巴喷丁与其他类似结构(普瑞巴林)药物间存在交叉反应性。普遍来说,对于其他抗痉挛药物存在超敏性反应的病人对加巴喷丁有良好的耐受性。


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抗痉挛剂
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