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阿伐那非( Avanafil)

【西药】



简介

阿伐那非是选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍。阿伐那非是较新的药物,尚无导致血清酶升高或临床症状明显肝损伤的病例。

背景

阿伐那非是选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,可介导环鸟苷酸(cGMP)分解,导致阴茎海绵体和肺血管平滑肌松弛。该磷酸二酯酶主要存在于阴茎海绵体和肺血管中。阿伐那非可有效延长勃起时间,于2012年在美国批准上市。阿伐那非(商品名:Stendra)为片剂,有50、100和200 mg三种规格。建议剂量为100 mg,单次剂量,进行性活动前半个小时服用。根据效果和耐药性可适当增加或减少服用剂量,建议每天至多一次,每次至多200 mg。常见副作用包括头晕、头痛、面红、低血压、鼻炎和消化不良。

肝毒性

阿伐那非已被限制通用,但上市销售前调查并未发现其导致临床明显肝损伤和血清酶升高的病例。西地那非和他达拉非等相关的PDE5抑制剂与个别少有的急性肝损伤和黄疸有关。这些药物引发的肝损伤潜伏期为几天到三个月不等,损伤类型通常为胆汁淤积型,未观察到免疫超敏反应和自身免疫症,所有病例都具有自限性,无残留损伤或急性肝衰竭。阿伐那非是否导致同类型的急性肝损伤目前未知。

损伤机制

虽然阿伐那非被认为无肝毒性,但其有可能导致低血压,因此心脏疾病患者使用阿伐那非可能引致急性缺血性肝损伤。正如其他PDE5抑制剂一样,阿伐那非经肝脏细胞色素P450(CYP 3A4)系统代谢。

转归和管理

阿伐那非与当前美国使用的其他PDE5抑制剂不存在已知的交叉敏感性。但是,在临床肝损伤症状出现后,换用其他PDE5抑制剂时需要小心。


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PDE5抑制剂
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