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槲皮素脂质体用于预防急性肝损伤

2021-12-31

槲皮素(Que)已证实具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗病毒,且在保护肝脏方面显示出巨大潜力。然而,由于其水溶性差,生物利用度较低。因此,开发一种适合的给药方式十分必要。

近年来,脂质体由于具有类似细胞膜的结构、易于表面修饰和高包封率等特点,在药物递送和基因转移领域得到了广泛的应用。研究制备了槲皮素负载的阴离子脂质体。半乳糖基化壳聚糖 (GC) 通过静电吸附简单地附着在脂质体表面,通过与去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合从而实现靶向递送。

研究结果表明,GC修饰槲皮素负载的脂质体(GC-Que-Lipo)通过尾静脉注射,可以富集于小鼠肝脏。脂质体可以实现持续的药物释放,GC-Que-Lipo可促进巨噬细胞的M2极化。同时,在减少脂质氧化的同时可降低AST、ALT、ALP等转氨酶水平和谷胱甘肽水平,从而在急性肝损伤模型中保护肝脏免受损伤。

总的来说,研究希望通过简便的方法实现槲皮素有针对性的、高效的递送,从而有利于肝脏疾病的预防和治疗。

文章来源:https://doi.org/10.1016/j.msec.2021.112527