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赖诺普利( Lisinopril)

【西药】



简介

赖诺普利是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,广泛用于治疗高血压和心力衰竭。赖诺普利可导致血清转氨酶轻度升高,并有可能导致急性肝损伤,但情况罕见。

背景

赖诺普利是美国批准使用的第三代血管紧张素转换酶抑制剂,现仍广泛用于治疗高血压和心力衰竭。赖诺普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同,可抑制血管紧张素I(相对非活性分子)转换为血管紧张素II。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统调控血管收缩与体液容量的主要调节剂。除血管紧张素I-II转化酶外,其他转化血管紧张素II的酶也可能会被抑制,这也是血管紧张素转换酶抑制剂所引起副作用的原因之一。赖诺普利于1987年在美国批准上市,目前临床应用广泛,每年超过6000万处方中均含有赖诺普利。适应症包括高血压和心力衰竭。赖诺普利还可用于提高急性心肌梗死的存活率。赖诺普利(商品名:心宁卫(Prinivil )和捷赐瑞(Zestril)),片剂有2.5、5、10、20、30和40 mg等规格,有多种仿制药。建议成人初始剂量为每日5至10 mg,之后可根据血压反应和耐药性逐渐调整剂量。平均维持剂量为每日20至40 mg;每日最大剂量为80 mg。心力衰竭和急性心肌梗塞的长期治疗建议使用低剂量。赖诺普利还可与氢氯噻嗪(Prinzide和Zestoretic)形成固定配比的复方制剂。常见副作用包括头晕、疲劳、头痛、咳嗽、肠胃不适和皮疹。

肝毒性

对照试验表明,赖诺普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同,会造成血清转氨酶升高(<2%),但概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的,很少情况下需调整用药剂量。赖诺普利治疗过程中,几乎未有患者出现临床症状明显的急性肝损伤。尽管用途广泛,但出版文献中公布的因赖诺普利导致的临床症状明显的急性肝损伤的病例不足十二例。潜伏期从2至48周不等。与其他血管紧张素转换酶抑制剂(通常表现为胆汁淤积性)不同,赖诺普利导致的血清酶升高为肝细胞性。免疫超敏临床症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)并不常见,多数患者体内不会产生自身抗体。有数例关于因赖诺普利并发症导致急性肝功能衰竭和死亡的报告。

损伤机制

赖诺普利导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。赖诺普利所引起的临床症状明显的肝损伤属于异质性,有可能是次要代谢物反应所引起的。赖诺普利几乎不经过肝代谢。

用药结果和药物管理

尽管在赖诺普利引发的急性肝损伤的病例中,多数是自限性的,但也出现因服用赖诺普利导致急性肝衰竭甚至致死的报告。尽管赖诺普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂引发的肝损伤之间是否存在交叉敏感性尚不明了,但因赖诺普利患有严重肝损伤的患者必须停止服用其他血管紧张素转换酶抑制剂。在因赖诺普利导致的急性肝损伤的病例中,部分患者之前对血管紧张素转换酶抑制剂有耐受性。


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