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咪达唑仑( Midazolam)

【西药】



简介

咪达唑仑属于注射型苯二氮平类药物,是一种清醒镇静麻醉剂或全身麻醉辅助药剂。目前尚未确定咪达唑仑会引起血清转氨酶含量升高或临床症状明显的肝损伤。

背景

咪达唑仑是一种苯二氮平类药物,具有特别有效的镇静作用。苯二氮卓类药物通过结合γ-氨基丁酸(GABA)A受体,以增强γ-氨基丁酸的突触传导抑制效应,从而达到镇静作用。咪达唑仑多数用作注射型麻醉剂。咪达唑仑在门诊手术中起清醒镇静作用,例如上下部位的内窥镜检查、肝活检和心导管检查。咪达唑仑还用于引导全身麻醉和术前镇静。咪达唑仑可引起顺行性遗忘,便于进行不适的微创性手术。咪达唑仑具有多种剂型,包括肠外注射【1 mg/dL,有1, 2, 5和10 mL四种瓶装】,一次性使用注射器以及术前儿童用口服溶液。咪达唑仑用于清醒镇静的一般剂量为1至2.5 mg,静脉注射2至5分钟。静脉注射咪达唑仑的常见副作用包括恶心、意识模糊、严重焦虑不安和呼吸抑制。严重过量使用咪达唑仑可导致呼吸停止和死亡。

肝毒性

咪达唑仑与其他苯二氮平类药物相似,极少引起血清丙氨酸氨基转移酶含量上升。目前尚无病例报告因咪达唑仑引起临床症状明显的肝损伤,如果出现,也是极少数情况。临床上已发现了其他苯二氮卓类药物引起明显肝损伤的病例,包括阿普唑仑、利眠宁、氯硝西泮、地西泮、氟胺安定和三唑仑。苯二氮卓类药物引起的急性肝损伤临床症状通常为轻度到中度的胆汁淤积,发病期为1-6个月。发热和皮疹症状并不常见,自身抗体合成比例也很低。

损伤机制

咪达唑仑主要由肝脏代谢,生成非活性代谢产物,经尿液排出体外。苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是极少生成的中间代谢产物。

用药结果和药物管理

病例报告显示,对于由苯二氮卓类药物引起的肝损伤,在停止治疗后肝脏立刻完全复原,无残余或慢性损伤迹象。目前尚无与咪达唑仑有关的急性肝功能衰竭或慢性肝损伤病例的报告。目前尚未发现与其他苯二氮卓类药物间存在交叉反应性,但可能会出现一定程度的交叉敏感性。


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苯二氮卓类药物
夸西泮 艾司唑仑 替马西泮 氯羟去甲安定 氟胺安定 地西泮 三唑仑