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氟胺安定(Flurazepam)

【西药】



简介

氟胺安定是口服苯二氮卓类药物,用于治疗失眠症。与绝大多数苯二氮卓类药物相同的是,氟胺安定治疗与血清转氨酶或碱性磷酸酯升高无任何关系,临床上有发现氟胺安定导致肝损伤的病例,但这属于极少数个例。

背景

氟胺安定是苯二氮卓类药物,广泛应用于失眠症治疗,起辅助睡眠作用。苯二氮卓类药物通过结合γ-氨基丁酸(GABA)A受体,以增强γ-氨基丁酸的突触传导抑制效应,从而达到镇静和催眠作用。氟胺安定于1970年在美国获得批准,用于短期治疗失眠。多年以来,氟胺安定是最常用的安眠药之一。但现在,氟胺安定已不常用,逐渐被半衰期长,耐受性佳的二氮卓类药物取代。氟胺安定有多种仿制药,胶囊剂有15和30 mg规格(曾用商品名:Dalmane)。推荐成人剂量为15至30 mg,入睡前服用。长期使用经常会出现药物耐受性,从而效力减退。氟胺安定最常见的副作用与服用剂量有关,包括白天嗜睡、无力与头晕。

肝毒性

与其他苯二氮卓类药物相似,氟胺安定不会导致血清ALT升高,氟胺安导致临床症状明显的肝损伤的病例案例少之又少。公布的氟胺安定引起急性肝损伤的病例仅有几例,且多为1980年之前。急性肝损伤发病期为2至6周不等,血清酶含量升高通常表现为胆汁淤积。肝损伤通常为中度至重度,且具有自限性。未报告发热、皮疹或自身抗体合成。

损伤机制

氟胺安定主要由肝脏代谢为活性代谢产物,并随尿液排出。苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是极少生成的中间代谢产物。

用药结果和药物管理

病例报告显示,对于由苯二氮卓类药物引起的肝损伤,在停止治疗后肝脏立刻完全复原,无残余或慢性损伤迹象。尚无氟胺安定引致急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的病例报告。目前尚未发现氟胺安与其他苯二氮卓类药物间存在交叉反应性,但可能会出现一定程度的交叉敏感性。


苯二氮卓类药物
艾司唑仑 三唑仑 夸西泮 地西泮 氯羟去甲安定 咪达唑仑 替马西泮