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替马西泮(Temazepam)

【西药】



简介

替马西泮是口服苯二氮卓类药物,用于治疗失眠症。与绝大多数苯二氮卓类药物类似,替马西泮治疗与血清转氨酶或碱性磷酸酯升高无任何关系,尚未发现替马西泮导致严重的肝损伤病例,即便日后有发现,也是属于极少数个例。

背景

替马西泮是苯二氮卓类药物,广泛应用于失眠症治疗,起辅助睡眠作用。苯二氮卓类药物通过结合γ-氨基丁酸(GABA)A受体,以增强γ-氨基丁酸的突触传导抑制效应,从而达到催眠作用。替马西泮于1981年在美国批准上市,目前每年开出的处方超过八百万张。当前是主要用于失眠症的短期治疗。替马西泮(商品名:替马西泮胶囊(Restoril))为胶囊剂,有7.5、15、22和30 mg四种规格,有多种仿制品。建议初始用量为7.5mg,在睡前服用,根据需要适度增加药量,最高不得超过30mg。主要副作用与药量有关,包括白天嗜睡、无力、共济失调、构音障碍与头晕。耐药性导致这些副作用的产生,但耐药性也可能起到抗失眠作用。

肝毒性

与其他苯二氮卓类药物类似,替马西泮不会导致血清ALT升高,也不会引起明显的肝损伤,即便有,也是属于极少数个例。目前尚无替马西泮引起有症状的严重肝损伤的病例。临床上已发现了其他苯二氮卓类药物引起明显肝损伤的病例,包括阿普唑仑、利眠宁、氯硝西泮、地西泮、氟胺安定和三唑仑。苯二氮卓类药物引起的急性肝损伤临床症状通常为轻度到中度的胆汁淤积,潜伏期为1-6个月。发热和皮疹症状并不常见,自身抗体阳性比例也很低。

损伤机制

替马西泮是通过肝脏进行代谢,代谢转化为无活性产物排出体外。苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是极少生成的中间代谢产物带来的毒性反应。

用药结果和药物管理

病例报告显示,对于由苯二氮卓类药物引起的肝损伤,在停止治疗后肝脏功能立刻完全复原,无残余或慢性损伤迹象。目前尚无关于替马西泮引起急性肝衰竭或慢性肝损伤病例的报道。目前尚未发现与其他苯二氮卓类药物间存在交叉反应性,但可能会出现一定程度的交叉敏感性。


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苯二氮卓类药物
咪达唑仑 地西泮 夸西泮 氟胺安定 三唑仑 艾司唑仑 氯羟去甲安定