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白三烯受体拮抗剂(Leukotriene Receptor Antagonists)

【西药】



白三烯受体拮抗剂是常用哮喘处方药,主要用于预防和治疗急性哮喘病。该类药物通过结合半胱氨酰白三烯受体(CysLT1和CysLT2),阻断受体作用和后续导致哮喘和过敏性鼻炎等症状的炎症级联反应。

半胱酰胺白三烯(LTC4、LTD4、LTE4)是花生四稀酸新陈代谢的产物,通过肥大细胞和嗜酸细胞等细胞释放。这些类花生酸将与半胱酰胺白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱酰胺白三烯受体(CysLT 1)分布于人的气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞以及其他促炎细胞内。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如气道水肿、平滑肌收缩和炎性过程细胞活动变化。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后,鼻粘膜均会释放CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加过敏性鼻炎症状。

美国上市的白三烯受体拮抗剂有扎鲁斯特(1996年)和孟鲁斯特(1998年)两种。两种均为口服药,用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。两种药物均可导致急性肝损伤,但情况罕见。尽管扎鲁斯特和孟鲁斯特作用机制相似,但在结构上 有所差异。二者导致的肝损伤在临床类型或结果上也是不同的。事实上,出现过数例因为患者在耐受一种药物(无复发)的情况下,改服用另一种药物后导致肝中毒的病例。因此,两种药物将分别讨论。


平喘剂
扎鲁司特 齐留通 北塔-2肾上腺素拮抗剂 孟鲁司特 黄嘌呤衍生物