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•     概述

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简介

尼鲁米特是结构类似于氟他胺的口服非甾体类抗雄激素药物，广泛用于前列腺癌的治疗且其导致肝损伤的病例极为罕见。

背景

尼鲁米特属于苯胺类化合物，可阻止内源性雄激素与胞内雄激素受体结合，从而阻止其发挥作用。尼鲁米特配合睾丸切除术或其他抗雄激素药物（如促黄体激素释放激素(LHRH)拮抗剂）使用可减少疼痛，阻止转移性前列腺癌病情恶化。尼鲁米特于1996年在美国批准上市。目前适应症仅限于（配合睾丸切除术）转移性前列腺癌的治疗。尼鲁米特（商品名：Nilandron）为片剂，每片150 mg。建议在睾丸切除术时开始服用，标准剂量为每日300 mg，一个月后减少至每日150 mg。尼鲁米特尚未经批准或建议用于多毛症或痤疮等雄性激素过多症的治疗。常见副作用包括头晕、视力下降、疲劳、恶心和厌食。

肝毒性

大型临床注册研究发现，尼鲁米特治疗过程中2%至33%的患者丙氨酸转氨酶升高，但一般为轻度的无症状暂时性反应，几乎不需停药。极少情况下，尼鲁米特治疗引起症状明显的急性肝损伤，但已发表的病例极少。尼鲁米特的肝毒性似乎比氟他胺低。潜伏期一般为2至4个月，血清酶升高的临床表现一般为肝细胞损伤型，与氟他胺引起的肝损伤类似。超敏反应和自身免疫性疾病的体征并不常见。

损伤机制

尼鲁米特导致肝毒性的机制目前未知，但其毒性代谢物可能诱导氧化应激或干扰线粒体功能。

用药结果和药物管理

尼鲁米特治疗中出现的轻度丙氨酸转氨酶升高通常是自限性的，无需停药。尼鲁米特引起症状明显的肝损伤的病例极罕见，且通常为自限性，但已报道有少数致死病例。应避免再次给该药。因尼鲁米特引起肝毒性的患者应避免氟他胺，慎用比卡鲁胺。

药品种类：

抗雄激素

药品同级信息：

比卡鲁胺 氟他胺

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