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羟氯喹(Hydroxychloroquine)

【西药】



简介

羟氯喹是氯喹衍生物,具有抗疟疾和抗炎功效,目前主要作为辅助药剂治疗全身性红斑狼疮和风湿性关节炎。尚无证据表明羟氯喹可导致肝功能异常,而在极为少见的情况下,羟氯喹会引起临床明显的急性肝损伤。

背景

羟氯喹是氯喹羟化衍生物,与氯喹具有相似抗疟疾活性但毒性更小,可高剂量长期使用。最初,羟氯喹作为抗疟疾药剂,而后发现其具有抗炎功效。羟氯喹作用机制目前未知,但其聚集于溶酶体,似乎可稳定溶酶体膜,从而抑制细胞吞噬,释放促炎的溶酶体酶和细胞激素。羟氯喹于1994年在美国批准上市,适应证范围有所扩大,包括风湿性/牛皮癣关节炎、盘状红斑性狼疮和全身性红斑狼疮及疟疾。羟氯喹广泛用于治疗迟发性皮肤卟啉症,似乎通过增加卟啉分泌而起作用。羟氯喹(商品名:Plaquenil)为胶囊剂,每片200 mg,有多种仿制药。一般剂量为每天200 mg,每日两次。常见不良反应包括头痛、头晕、肠胃不适和皮疹。视网膜病是羟氯喹治疗导致的严重不良反应,建议对长期治疗患者进行日常眼部状况监测。

肝毒性

高剂量羟氯喹可导致卟啉症患者出现急性肝损伤,并伴突发性发热和血清酶明显升高。上述反应似乎是由卟啉突然活动导致的,症状出现后卟啉症所有改善。低剂量羟氯喹治疗不易出现上述反应,且出现的反应程度比氯喹弱。已有极少数羟氯喹相关的急性肝衰竭病例。但大型病例显示,羟氯喹治疗导致血清酶明显升高的可能性极低,且未见导致临床明显的肝损伤、肝炎或黄疸。

损伤机制

羟氯喹经肝脏代谢,还可改变其他药物的代谢。羟氯喹治疗通常不会导致肝损伤。


抗风湿药
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