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普里米酮(Primidone)

【西药】



简介

普里米酮是一种芳族抗痉挛类药剂,用于治疗复杂性、局部性和普遍性发作。服用普里米酮的患者,γ-谷氨酰转肽酶水平将升高,但血清转氨酶含量不会升高。除了结构和苯巴比妥与苯妥英类似外,未见关于普里米酮导致临床症状明显的肝损伤的报告。即使有发生,概率也极低。

背景

普里米酮是一种嘧啶二酮抗痉挛药,大部分都代谢为苯巴比妥。普里米酮对于抑制癫痫发作很有效,但是其作用机制尚不明确。作用机制可能是普里米酮与电压门控纳离子通道相互作用,抑制了动作电位的重复放电。普里米酮于1954年在美国获准用于治疗癫痫症。多年来,普里米酮一直被认为是一线抗痉挛药。近年来,普里米酮大多已被最新研发的抗痉挛药所替代。后者的耐受性更强,镇静作用较弱,长期副作用更少。普里米酮同时还可用于治疗特发性震颤。普里米酮为50和250 mg片剂,有多种仿制药。商品名包括扑米酮(Mysoline)、Myidone、Sertan和Apo-Primidone。建议成人起始剂量为每日100至125 mg,并缓缓增加至250 mg维持剂量。一日三次。常见副作用包括嗜睡、共济失调、复视和头痛,均为剂量相关的。初始剂量可能造成急性中毒反应,伴有恶心、心神不安、镇静、共济失调和意识模糊等症状。长期服用可能导致巨幼红细胞贫血和新生儿先天缺陷。 临床试验表明,普里米酮与血清转氨酶增加或肝中毒发生频率增加无关。普里米酮可能导致γ-谷氨酰转肽酶(GGT)水平升高。碱性磷酸酶水平升高的可能原因在于酶出现骨亚型。目前尚无令人信服的报告说明普里米酮会导致肝中毒。同时也无关于普里米酮会导致急性肝衰竭的报告。但是,普里米酮会导致狗肝硬化。由于结构与苯妥英和苯巴比妥(芳族抗痉挛类药剂)类似,有理由怀疑普里米酮会与这些药剂发生交叉反应,导致抗癫痫药物高敏综合征。但是,目前尚无令人信服的个案报告。

损伤机制

普里米酮与苯巴比妥类似,主要由肝脏代谢,并引起CYP 450酶活动。普里米酮可干扰卟啉机制并(与苯巴比妥和苯妥英类似)恶化卟啉症。


抗惊厥药
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