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•     概述

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简介

普瑞巴林是一种可用于治疗神经病的神经活性抑制剂，也是一种抗痉挛药。普瑞巴林不会引起血清转氨酶升高。虽有报告称普瑞巴林会引起临床症状明显的肝损伤，但概率很低。

背景

普瑞巴林是γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物，是一款对GABA-A或GABA-B受体无影响的新药。相反，普瑞巴林可与突触前电压门控钙离子通道的α-2-δ亚组结合，阻断钙通道，减少高度兴奋神经递质的释放。普瑞巴林可有效缓解糖尿病和带状疱疹后遗神经痛，同时也是有效的抗痉挛药物。普瑞巴林于2004年在美国批准上市。适应症：适用于治疗糖尿病和带状疱疹后遗神经痛，也可用于癫痫发作的辅助治疗。 普瑞巴林还可用于治疗纤维肌痛和广泛性焦虑障碍和偏头痛的复发。普瑞巴林的商品名为Lyrica。剂型为25至300 mg胶囊。用于治疗神经性疼痛的建议初始剂量为50至75 mg，每日二至三次。每日最大剂量为300 mg。治疗癫痫可加大剂量。剂量应逐渐增加和降低。常见副作用包括外周水肿、体重增加、头晕、嗜睡、头痛、震颤和共济失调，均为剂量相关的。

肝毒性

目前关于普瑞巴林肝毒性的资料有限。糖尿病性神经病和癫痫临床试验表明，普瑞巴林与血清转氨酶增加或肝中毒发生频率增加无关。虽然获准在更广领域使用，很少发现因普瑞巴林引起临床症状明显的肝损伤的病例。即使有，多数病例都是轻微的，通常未伴有黄疸。潜伏期较短：肝损伤症状一般在服用药物后3至14日内出现。胆汁淤积和肝细胞型损伤均有报告。未发现超敏反应症状（发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多），无自身抗体合成。某些患者可能出现较重症状，伴有黄疸和前凝血时间延长。但是，在停药后，所有症状在最后都得到康复，无残留损伤。

损伤机制

少数严重肝中毒的原因可能在于普瑞巴林几乎不经过肝代谢，而是迅速随尿液排出。普瑞巴林引起的肝损伤明显是异质性的，可能是由免疫原因或是新陈代谢原因引起的。

用药结果和药物管理

病例报告显示，对于由普瑞巴林引起的肝损伤，在停止后肝脏将完全复原，无残余或慢性损伤迹象。目前尚无资料显示普瑞巴林是否会与其他类似结构（加巴喷丁）的药物有交叉反应。

药品种类：

抗惊厥药

药品同级信息：

苯巴比妥 普里米酮 苯妥英 奥卡西平 噻加宾 地西泮

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