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普瑞巴林(Pregabalin)

【西药】



简介

普瑞巴林是一种可用于治疗神经病的神经活性抑制剂,也是一种抗痉挛药。普瑞巴林不会引起血清转氨酶升高。虽有报告称普瑞巴林会引起临床症状明显的肝损伤,但概率很低。

背景

普瑞巴林是γ-氨基丁酸(GABA)的结构类似物,是一款对GABA-A或GABA-B受体无影响的新药。相反,普瑞巴林可与突触前电压门控钙离子通道的α-2-δ亚组结合,阻断钙通道,减少高度兴奋神经递质的释放。普瑞巴林可有效缓解糖尿病和带状疱疹后遗神经痛,同时也是有效的抗痉挛药物。普瑞巴林于2004年在美国批准上市。适应症:适用于治疗糖尿病和带状疱疹后遗神经痛,也可用于癫痫发作的辅助治疗。 普瑞巴林还可用于治疗纤维肌痛和广泛性焦虑障碍和偏头痛的复发。普瑞巴林的商品名为Lyrica。剂型为25至300 mg胶囊。用于治疗神经性疼痛的建议初始剂量为50至75 mg,每日二至三次。每日最大剂量为300 mg。治疗癫痫可加大剂量。剂量应逐渐增加和降低。常见副作用包括外周水肿、体重增加、头晕、嗜睡、头痛、震颤和共济失调,均为剂量相关的。

肝毒性

目前关于普瑞巴林肝毒性的资料有限。糖尿病性神经病和癫痫临床试验表明,普瑞巴林与血清转氨酶增加或肝中毒发生频率增加无关。虽然获准在更广领域使用,很少发现因普瑞巴林引起临床症状明显的肝损伤的病例。即使有,多数病例都是轻微的,通常未伴有黄疸。潜伏期较短:肝损伤症状一般在服用药物后3至14日内出现。胆汁淤积和肝细胞型损伤均有报告。未发现超敏反应症状(发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多),无自身抗体合成。某些患者可能出现较重症状,伴有黄疸和前凝血时间延长。但是,在停药后,所有症状在最后都得到康复,无残留损伤。

损伤机制

少数严重肝中毒的原因可能在于普瑞巴林几乎不经过肝代谢,而是迅速随尿液排出。普瑞巴林引起的肝损伤明显是异质性的,可能是由免疫原因或是新陈代谢原因引起的。

用药结果和药物管理

病例报告显示,对于由普瑞巴林引起的肝损伤,在停止后肝脏将完全复原,无残余或慢性损伤迹象。目前尚无资料显示普瑞巴林是否会与其他类似结构(加巴喷丁)的药物有交叉反应。


抗惊厥药
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