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•     概述

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简介

磺达肝癸是一种人工合成的Xa因子抑制剂和抗凝剂，用于防治静脉血栓栓塞。接受磺达肝癸治疗的患者有小概率会出现血清转氨酶含量升高，但无病例表明其会导致临床症状明显的异质肝损伤。

背景

磺达肝癸是一种人工合成的Xa因子抑制剂，通过结合并活化抗凝血酶III，从而间接抑制该凝血因子的活性。磺达肝癸由五种单体糖构成，序列与构成凝血酶III的高亲和结合部位的肝素相同。但与标准和低分子量的肝素不同，磺达肝癸仅作用于Xa因子，对于凝血酶或其他凝血因子无影响。因此，磺达肝癸的抗凝效果可预见性和可重现性更佳，每日使用固定剂量一次，且无需监控抗凝效果。磺达肝癸于2001年在美国批准上市，目前适应症包括预防高危人群（如术后人群和处于制动中的人群）的深静脉血栓和（与华法林合用）治疗深静脉血栓（无论是否伴有肺栓塞）。磺达肝癸（商品名：Arixtra）为预灌装注射器用溶液。预防深静脉血栓时，标准剂量为2.5 mg，皮下注射，每日一次，持续5至30天。治疗深静脉血栓和肺栓塞时，根据体重不同，推荐剂量为5至10 mg，皮下注射，每日一次，至少持续5天，直至华法林INR值稳定。副作用包括出血和血小板减少症，但比肝素的副作用频率更低。与凝血无关的副作用包括贫血、低钾血症、失眠、意识模糊、头晕、低血压、皮疹和紫癜，但极罕见。

肝毒性

磺达肝癸有小概率引起血清转氨酶含量升高，1%至2%的患者血清转氨酶含量升高到正常值上限的3倍以上，低于肝素或小分子量肝素所引起的血清酶升高比例。磺达肝癸治疗过程中出现的感动能检查异常普遍程度较弱，未伴有黄疸或其他临床症状，无需停药。磺达肝癸未广泛应用于临床领域，出版文献中也无相关的临床症状明显的肝损伤病例。

损伤机制

磺达肝癸会引起药物性肝损伤的机制尚不清楚。磺达肝癸很少经肝脏代谢，不会影响CYP 450酶的活性。

用药结果和药物管理

因磺达肝癸治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性，无需调整剂量或停药。出版文献中尚无可信病例证明磺达肝癸治疗导致临床症状明显或重度急性肝损伤。

药品种类：

抗凝剂

药品同级信息：

达比加群 低分子量肝素 抗血小板药物 肝素类药物

药品子类：

利伐沙班 阿哌沙班

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