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厄他培南(Ertapenem)

【西药】



简介

厄他培南是一种广谱碳青霉烯类抗生素,主要用于治疗需氧革兰阴性菌感染。厄他培南和其他碳青霉烯类药物可引起无症状的血清酶暂时性升高。厄他培南也可能导致临床明显的急性淤胆性肝损伤,但发生率较低。

背景

厄他培南属于广谱碳青霉烯类抗生素,主要用于治疗严重的需氧革兰氏阴性菌感染。正如其他碳青霉烯类抗生素一样,厄他培南可与细菌的青霉素结合蛋白结合,干扰细菌细胞壁完整性和合成。该药物是一种广谱抗生素,对许多需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、脓链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌和消化链球菌属。厄他培南于2001年经美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,主要用于治疗住院患者的严重细菌感染。 厄他培南适用于治疗敏感菌引起的皮肤、组织、关节、呼吸道、腹腔、尿道和泌尿生殖器重度或并发感染以及心内膜炎和败血症。推荐剂量是1 g,每日一次,肌内注射,疗程5至28天。怡万之(Invanz)厄他培南目前有售。厄他培南的最常见副作用包括注射部位疼痛和静脉炎、腹泻、恶心、皮疹、瘙痒和头痛。

肝毒性

注射厄他培南5至14天,约有5%的患者血清转氨酶暂时性轻微升高,且无伴随症状。转氨酶异常通常为自限性,且无症状。在厄他培南上市销售的有限期间内,未报告黄疸型肝炎病例。尽管如此,个别接受其他碳青霉烯类抗生素的患者在治疗过程中或治疗后不久出现胆汁淤积型黄疸。发病期为1至3周,血清酶谱升高的类型提示为胆汁淤积。患者可能会出现免疫超敏症状,但罕见自身抗体。病程一般为自限性,但目前至少报道一例由碳青霉烯类引起的胆管消失综合征。尚无厄他培南和其他碳青霉烯类抗生素导致急性肝功能衰竭的报告。

损伤机制

厄他培南治疗过程中出现血清酶暂时性轻微升高的原因还有待查明。碳青霉烯类药物引起的胆汁淤积性肝炎可能属于免疫过敏,与青霉素和头孢类引起的临床肝损伤(罕见)类似。

用药结果和药物管理

碳青霉烯类抗生素引起的肝损伤通常较为轻微,具有自限性,且无症状。极少数情况下,碳青霉烯类药物会引起临床症状明显的急性胆汁淤积型肝炎,但普遍具有自限性,无需采取治疗或干预措施。目前尚未发现不同β-内酰胺类抗生素引起的肝损伤之间存在交叉敏感性,但因使用厄他培南而产生明显临床肝损伤的患者应避免使用其他碳青霉烯类抗生素。


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碳青霉烯类药物
美罗培南 亚胺培南/西司他丁