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萘夫西林(Nafcillin)

【西药】



简介

萘夫西林是第二代耐青霉素酶青霉素类抗生素,主要用于治疗中度-重度葡萄球菌感染。 萘夫西林有可能导致临床症状明显的特异性肝损害,但较罕见。

背景

萘夫西林是第二代青霉素,对青霉素酶的灭活作用具有高度抵抗力,适用于治疗产青霉素酶的细菌引起的中重度感染。萘夫西林于1970年在美国批准上市,目前仍广泛用于治疗严重葡萄球菌感染。为了减少耐药细菌的产生,仅推荐使用萘夫西林防治已证实或可能由产青霉素酶敏感细菌引起的感染。萘夫西林有多种仿制药,分为静脉注射或肌内注射的溶剂或粉剂,安瓿剂量为1至2 g。口服剂已成功研发,在部分国家有售。推荐注射剂量是1至2 g,4至6小时注射一次,根据感染类型和严重程度,疗程为5至30天。 口服剂量为500 mg至1 gm,每日四次。常见副作用包括恶心、腹泻、消化不良、头痛、疲劳、荨麻疹、皮疹和过敏反应。

肝毒性

与大剂量苯唑西林静脉注射疗法不同,大剂量萘夫西林不会引起血清转氨酶含量升高。如果患者应用大剂量苯唑西林后血清转氨酶含量升高,可安全地换为静脉注射萘夫西林或其他青霉素类抗生素。萘夫西林引起临床症状明显的肝中毒病例极少。肝损害类型主要是胆汁淤积性肝炎,在接受萘夫西林治疗后1至6周出现。损害持续时间可能延长,但最终会消退。皮疹、发烧和嗜酸性粒细胞增多并不常见,但确实存在(病例1)。萘夫西林引起的肝损害与氯洒西林和氟氯西林类似,但较少发生。自身抗体并不常见。

损伤机制

萘夫西林(以及其他相关青霉素)引起的特异性肝中毒有时但并不总是伴随着超敏性或过敏征象,但部分特征如再次用药后快速复发,表明该机制。 目前与萘夫西林相关的肝毒性病例极少,因此无法证明可能的HLA相关,例如HLA-B*5701(已证明氟氯西林具有该联系)。

转归和管理

萘夫西林引起的胆汁淤积性肝炎可伴随着症状,持续时间延长,但尚无萘夫西林引起急性肝功能衰竭、慢性或永久性损伤或胆管消失综合症的病例(已报告相关的抗生素,如氟氯西林,和这些类型的肝损伤有关)。患者通常在4至12周内康复。强的松已用于治疗有症状和迁延的胆汁淤积性肝损害,但其疗效不明,却具有严重副作用。若患者因接受萘夫西林治疗而出现临床症状明显的肝损害,应告知其避免使用耐青霉素酶的青霉素类抗生素,包括双氯西林和苯唑西林。


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