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•     概述

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简介

缬沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可单独使用或联合其他药剂使用，用于治疗高血压。缬沙坦相关的血清转氨酶升高发生率低，导致急性肝损伤罕见。

背景

缬沙坦是美国批准使用的第二个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),现广泛用于治疗高血压。通过阻断血管紧张素II的I型受体（AT1），缬沙坦可防止因循环血管紧张素II引起的血管收缩与容量扩张，从而产生有效的抗抗高血压活性。缬沙坦于1996年在美国批准上市，商品名为“代文”（Diovan），有40、80、160与320 mg等规格的片剂。成人初始剂量40至80 mg，每日服用一次或两次。缬沙坦的服用剂量可相应增加（每日最大剂量320 mg)且可长期服用。缬沙坦也可与氢氯噻嗪(代文HCT）、氨氯地平（易安稳和易安稳HCT）和阿利克仑固定联合使用。缬沙坦副作用包括头痛、头晕、疲劳、咳嗽和肠胃不适，但不常见。

肝毒性

在对照试验中，缬沙坦造成血清转氨酶升高发生率低（<2%），不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少需要调整剂量。缬沙坦治疗过程中，有报道极少数患者出现临床上明显的急性肝损伤。通常发生在开始治疗后的4到20周内，血清酶含量升高呈典型肝细胞肝细胞性，伴有急性肝炎样临床症状。治疗过程中，一些情况下出现持续及复发性胆汁淤积，但并无证据表明缬沙坦治疗与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。通常无免疫超敏表现（皮疹、发烧和是酸性粒细胞增多），也无自身抗体形成。

损伤机制

与缬沙坦相关的肝损伤致因机制未明，但同超敏反应引起的异质性肝损伤类似。缬沙坦似乎在很大程度上不经细胞色素P450系统代谢。

用药结果和药物管理

所报道的服用缬沙坦后出现的急性肝损伤为自限性，并未导致急性肝功能衰竭或慢性肝损伤。尽管皮质类固醇类曾用于治疗由血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂引起的严重胆汁淤积病例，但它们的药效并未显现，最好避免使用。尽管在此类药物中肝损伤的交叉敏感性未明，但对缬沙坦引致急性肝损伤患者应避免使用其他ARB药物。

药品种类：

血管紧张素II受体拮抗剂

药品同级信息：

奥美沙坦 依普罗沙坦 替米沙坦 厄贝沙坦

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