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•     概述

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简介

厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可单独使用或配合其他药物使用，治疗高血压。厄贝沙坦可导致低概率的血清转氨酶一过性升高，和少见的急性肝损伤。

背景

厄贝沙坦是美国批准使用的第三个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，现广泛用于治疗高血压。通过阻断血管紧张素1型受体（AT1），厄贝沙坦抑制肾素-血管紧张素系统，防止因血管紧张素II循环诱发血管收缩与容量增加，而祈祷可能的抗高压活性。厄贝沙坦(商品名：Avapro）于1997年在美国批准上市，有75、150与300 mg规格的片剂。成人标准剂量为75 至300 mg，每日一次，可长期服用。厄贝沙坦还可与氢氯噻嗪形成固定配比的复方制剂(Avalide)。副作用包括头痛、头晕、疲劳、咳嗽和肠胃不适，但不常见。

肝毒性

在对照试验中，厄贝沙坦已被证实可能会造成低比例的血清转氨酶升高（<2%），发生率并不高于安慰剂治疗。酶水平升高是一过性的，很少情况下需调整用药剂量。厄贝沙坦治疗过程中，少见患者出现临床症状明显的急性肝损伤。起病通常在开始治疗后1到4周，血清酶升高的主要类型是肝细胞型，伴有类似急性肝炎样的临床综合征。部分病例可发生长期、复发性的胆汁淤积，但并无证据表明厄贝沙坦治疗与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。免疫超敏表现（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，无自身抗体产生。

损伤机制

与厄贝沙坦相关的轻微血清转氨酶升高和急性肝损伤机制尚不明，但与超敏性反应所致的特质性肝损伤类似。厄贝沙坦在肝脏中通过细胞色素P450系统（主要是 CYP 2C9和3A4）进行代谢。

用药结果和药物管理

已报导的服用厄贝沙坦后出现的急性肝损伤具有自限性，且并无导致急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的报道。尽管皮质类固醇曾用于治疗由血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂引起的严重胆汁淤积病例，但药效不明，因此，最好避免使用。尽管厄贝沙坦与本类其他药物对肝损伤的交叉敏感性未知，但因厄贝沙坦引致急性肝损伤的患者应避免使用其他ARBs。

药品种类：

血管紧张素II受体拮抗剂

药品同级信息：

奥美沙坦 依普罗沙坦 缬沙坦 替米沙坦

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