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类维生素A(Retinoids )

【西药】



类维生素A是维生素A的天然和合成衍生物,部分研制用于临床治疗,大部分可替代维生素A(高治疗剂量可导致一定毒性)。类维生素A具有多重功效,对调节细胞增生、分化、视力、骨头生长、肿瘤抑制和免疫具有重要作用。类维生素A的作用机制是与视黄酸和类视黄醇X受体(调节基因表达)结合,并激活二者而起作用,对细胞正常生长和分化相当重要。能够产生药理作用的维生素A剂量具有毒性,特别是长期服用。改变维生素A的结构形成类维生素A分子,不仅能够实现维生素A的功效还可减少不良反应。

美国市售的口服类维生素A包括治疗牛皮癣的阿维a和治疗重度囊肿型青春痘的异维甲酸。维甲酸局部使用,其他类维生素A则用于治疗不常见的癌症(阿利维a酸、贝扎罗汀)。常用类维生素A具有许多维生素A的副作用,包括皮肤干燥、唇干裂、流鼻血和掉发。但是,类维生素A不会储存在肝脏内,因此不会导致类似于维生素A过量摄取而导致的慢性肝病。

阿维a和异维甲酸均可导致婴儿畸形和胚胎中毒,因此已怀孕或即将怀孕的妇女应避免使用。类微生物A可导致日常肝功能测试时酶含量轻中度升高,但一般为暂时性无症状,及时继续治疗仍可恢复正常水平。类维生素治疗过程中血清转氨酶明显升高不常见,几乎无需因肝功能测试异常而调整剂量或停药。但是,建议在给药后进行实验室监控,在血清酶正常时和给药一个月后进行肝功能测试,其后只需在发现异常或血清酶升高时进行测试。部分类维生素A(阿维a、依曲替酯和针对视网膜病的醋酸盐)可能导致临床症状明显的急性肝损伤。症状一般于治疗前3个月出现,伴有超敏症状,可能相当严重甚至致死。有趣的是,异维甲酸经常导致血清转氨酶轻微升高,常对肝脏造成不良反应,但临床上尚无可信的明显急性黄疸型肝损伤病例。


维生素A及维甲酸
异维甲酸 阿曲汀 阿昔曲丁