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•     概述

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简介

多沙唑嗪是治疗高血压和良性前列腺增生症用药，为非选择性α1肾上腺素受体拮抗剂。多沙唑嗪导致血清转氨酶暂时性升高的概率极低，但与临床明显的急性肝损伤是否有关联还有待进一步证实。

背景

多沙唑嗪是美国批准使用的第三个α1肾上腺素受体拮抗剂，现仍广泛用于治疗高血压和良性前列腺增生症。多沙唑嗪抑制小动脉（α1b肾上腺素能受体）平滑肌以及膀胱颈和前列腺（α1a肾上腺素能受体）上的α肾上腺素能受体。血管中的α肾上腺素紧张度受到抑制后，动脉阻力和血压将下降。药物能够作用于膀胱和前列腺平滑肌，从而改善因良性前列腺增生而导致部分尿道梗阻的患者的尿流。多沙唑嗪于1990年在美国批准上市。目前，每年超过500万的处方药中含多沙唑嗪。该药至今仍用于治疗高血压（尽管已经很少作为一线药物使用），通常与其他抗血压药物一同使用。多沙唑嗪（商品名：卡度雷（Cardura））为片剂，有1、2、4和8 mg四种规格。多沙唑嗪的初始每日剂量为1 mg，每日一次。之后根据患者耐受性情况和临床反应按照平均每日4-8 mg逐渐加大剂量。多沙唑嗪缓释配方已上市（卡度雷XL）。 副作用包括头晕和晕厥（特别是首次用药时）、疲劳、头痛、心悸、阳痿、失禁以及肠胃不适。

肝毒性

在对照试验中，多沙唑嗪已被证实可能会造成血清转氨酶升高，概率不高于安慰剂治疗。这些指标升高是暂时性的，无需调整用药剂量。出版文献中尚无多沙唑嗪引致临床明显急性肝损伤的病例，但原始厂家已收到相关肝炎报告。由此可见，多沙唑嗪引致急性症状性肝损伤的病例极其罕见，重度肝毒性则更罕见，即便有，也为极少数个例。

损伤机制

多沙唑嗪导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。可能的原因在于多沙唑嗪经肝脏大量代谢并产生轻微毒性中间物。 参考α1肾上腺素受体拮抗剂的介绍部分。

药品种类：

阿尔法1肾上腺素受体拮抗剂

药品同级信息：

特拉唑嗪

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