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•     概述

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简介

左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮，广泛用于治疗因敏感菌导致的轻中度呼吸道和泌尿道感染。左氧氟沙星可导致少数患者出现肝损伤，具有以肝细胞损伤为主和潜伏期短的特征，类似于环丙沙星。

背景

左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮，为氧氟沙星的L对应体。和其他氟喹诺酮类药物类似，左氧氟沙星对大量需氧革兰阳性菌和革兰阴性菌疗效显著。氟喹诺酮类药物能够抑制II型DNA拓扑异构酶（旋转酶），后者是合成细菌mRNA（转录）和DNA复制所必须的。其对于人体宿主酶抑制作用很小，安全性极佳。左氧氟沙星可广泛应用因敏感菌导致的轻中度感染，有口服和肠外注射剂等剂型。左氧氟沙星于1996年在美国批准上市，至今仍被广泛应用。适应症包括鼻窦炎、支气管炎、社区获得性肺炎、皮肤感染、尿路感染、肾盂肾炎、前列腺炎和炭疽。左氧氟沙星有250、500和750 mg片剂。一般剂量为每日250至750 mg，每日一次。中度至重度感染时可采取静脉注射，每日静脉注射通常为500 mg。口服用药（无论是长疗程还是短疗程），连服7至14天。左氧氟沙星有多种仿制药，商品名包括Levaquin和Quixin。左氧氟沙星与其他氟奎诺酮药类似，具有较好的耐受性。常见副作用包括胃肠道紊乱、头痛、皮疹和过敏反应。少见但比较严重的副作用包括QT间期延长、癫痫发作、幻觉、肌腱破裂、神经性水肿和光敏。

肝毒性

约5%的短期服用患者出现轻微血清丙氨酸转氨酶和天门冬氨酸氨基转移酶水平升高。通常是无症状的，具有自限性，很少需调整剂量。此外，曾出现因左氧氟沙星导致肝中毒的个案。肝损伤的类型同其他氟奎诺酮药物。潜伏期通常较短（1至3周），通常伴有急性肝损伤和黄疸。部分病例甚至出现肝功能衰竭。胆汁淤积性肝炎也可能发生。常见发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症等自身免疫症，但通常不严重。自身抗体并不常见。肝损伤通常是自限性的。在少数案例中，急性肝功能衰竭与氟奎诺酮类药物有关。部分病例出现长期黄疸、胆汁淤积和胆管消失综合征。

损伤机制

虽然并非所有病例都有过敏症状，即使有，也为轻微和暂时性的，但是，左氧氟沙星引起的肝损伤通常表现为发病快和病程严重的特点，表明其可出现超敏症状。

转归和管理

左氧氟沙星引起的肝损伤的严重性范围为短暂性轻度血清酶上升至自限性肝损伤、胆汁淤积性肝炎和急性肝功能衰竭。轻者，患者通常在停药后4至8周即可快速完全复原。重新服用导致病情复发的可能性较高。现在尚无法确定不同的氟喹诺酮类药物对肝损伤是否存在交叉反应性，但从肝损伤临床症状和潜伏期的相似性来看，有可能存在交叉反应性。因此，建议患者日后避免重新服用左氧氟沙星和其他氟喹诺酮类药物。

肝损星级：

药品种类：

氟喹诺酮类药物

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