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链霉素( Streptomycin)

【西药】



简介

链霉素是一类广谱氨基糖苷类抗生素,一般配合其他抗结核药物治疗活动性肺结核。链霉素通常与其他已知肝毒性药剂配合使用,因此难以确定链霉素是否引致肝损伤。但众多信息表明链霉素无肝毒性。

背景

链霉素是氨基糖苷类抗生素,目前大部分用于治疗活动性结核。链霉素必须通过肠外注射给药,是二线抗结核药物,多在一线药物受限时使用。与其他氨基糖苷类抗生素相同的是,链霉素主要通过与细菌核糖体结合,抑制蛋白质合成而发挥作用。链霉素被认为具有杀菌和抑菌的作用。链霉素于1956年在美国批准使用,但已被更先进的氨基糖苷抗生素替代,链霉素有多种通用制剂,包括瓶装剂和注射用冻干粉。成年人每日标准剂量为15 mg/kg(每日1 g),可通过肌内注射或静脉注射给药,仅在抗结核治疗的前2至4个月内使用。必须根据肾功能调整剂量。常见副作用为听觉障碍和肾功能不全。

肝毒性

链霉素静脉注射和肌内注射治疗可能导致血清碱性磷酸酯酶轻微无症状性升高,但该治疗几乎不影响氨基转移酶或胆红素水平,且上述异常停药后一般可快速消失。目前仅有个别链霉素相关的有黄疸的急性肝损伤病例报告,且通常与其他已知肝毒性的抗结核药剂(例如,异烟肼、吡嗪酰胺、利福平)配合使用,因此无法确定链霉素是否导致肝损伤。在一系列药物性肝病和急性肝功能衰竭的大型案例研究中,链霉素和其他氨基糖苷类抗生素未被提及,因此肝损伤病例极其罕见(即便日后有发现)。

损伤机制

肝细胞对氨基糖苷类药物的摄取是有限的,药物会通过尿液快速排出。主要在肾小管细胞和内耳听毛细胞中检测到高浓度氨基糖苷类药物,这也是其更易引起肾毒性或耳毒性的原因。

美国用于治疗肺结核的一线药物有异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、利福霉素(利福平、利福布丁、利福喷汀)

二线药物包括链霉素、卷曲霉素、环丝氨酸、乙硫异烟胺、氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、莫西沙星)、氨基糖苷类药物(如阿米卡星和对氨基水杨酸(PAS))。]


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抗结核药物
异烟肼