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•     概述

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简介

氯沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，用于治疗高血压和糖尿病肾病。氯沙坦基本不会导致血清转氨酶升高，有可能导致急性肝损伤，但情况罕见。

背景

氯沙坦是美国批准使用的首批血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，现广泛用于治疗高血压。通过阻断血管紧张素1型受体（AT1），氯沙坦抑制肾素-血管紧张素系统，防止因血管紧张素II循环诱发血管收缩与容量扩张，因此氯沙坦具有一定的抗高血压活性。氯沙坦于1995年在美国批准上市。适应症：适用于治疗高血压，预防糖尿病肾病恶化，降低高血压和左心室肥大患者中风的风险。氯沙坦（商品名：科索亚(Cozaar)）为片剂，每片25、50和100 mg。成人每日标准剂量为50 至100 mg，分一次或两次给药，可长期服用。氯沙坦还可与氢氯噻嗪（海捷亚(Hyzaar)）形成固定配比的复方制剂。副作用包括头痛、头晕、疲劳、咳嗽和肠胃不适，但不常见。

肝毒性

在对照试验中，氯沙坦已被证实可能会造成血清转氨酶低度升高（<2%），概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。氯沙坦治疗过程中，几乎未有患者出现明显的临床急性肝损伤。部分患者在开始治疗2到8周后，会出现典型的肝细胞性血清酶升高，并伴随着急性肝炎类似的临床综合征。治疗过程中，部分患者出现慢性迁延性胆汁淤积，但并无证据表明氯沙坦疗法与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体比例也很低。

损伤机制

与氯沙坦相关的血清转氨酶含量升高和急性肝损伤致因机制尚未知，但与超敏性反应导致的异质肝损伤类似。氯沙坦在肝脏中通过细胞色素P450系统（主要是 CYP 2C9和3A4）进行代谢。

用药结果和药物管理

服用氯沙坦后出现的急性肝损伤具有自限性，一般不会引起急性肝功能衰竭或慢性肝损伤。尽管皮质类固醇曾用于治疗由氯沙坦引起的严重胆汁淤积病例，但未显效，因此，最好避免使用皮质类固醇药物。尽管氯沙坦与本药类其他药剂对肝损伤的交叉敏感性未知，但因氯沙坦引致急性肝损伤的患者应避免使用其他ARB。

肝损星级：

药品种类：

血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂

药品同级信息：

坎地沙坦

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