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•     概述

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简介

莫达非尼及其R对应体阿莫达非尼均为中枢神经系统兴奋剂，用于改善嗜睡病患者的觉醒情况。接受莫达非尼和阿莫达非尼治疗的患者有小概率会出现血清转氨酶含量暂时性升高，但无病例表明其会导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

莫达非尼是非苯丙胺中枢神经系统兴奋剂，其作用机制尚不完全明了。莫达非尼在结构上与苯丙胺无关，不会影响CNS去甲肾上腺素或多巴胺的释放。莫达非尼是S和R对应体的外消旋混合物，而阿莫达非尼仅为R对应体。两种对应体均有CNS-激活效果，但是在药物代谢动力学和半衰期上有差异。莫达非尼和阿莫达非尼可提高觉醒性，并有助于改善嗜睡症（发作性嗜睡病、阻塞性睡眠呼吸暂停和倒班工作睡眠障碍）。在药品核准标示外，莫达非尼还可用于治疗慢性病（如癌症、帕金森症、HIV/AIDs和多发性硬化）相关的疲劳。莫达非尼和阿莫达非尼分别于1998年和2007年在美国批准上市。莫达非尼为100和200 mg片剂，有多种仿制药，商品名为保清醒(Provigil)；成人剂量为每日200 mg。清晨或倒班前一小时服用。阿莫达非尼有50、150和250 mg片剂。商品名为Nuvigil。成人剂量为每日150至250 mg。阿莫达非尼还经批准用于治疗因时差引起的嗜睡症。建议服用低剂量：50至150 mg。莫达非尼和阿莫达非尼的常见副作用包括头痛、紧张、焦虑、恶心、食欲下降、心悸和睡眠不宁。这两种药物尽管存在滥用的可能很低，但是可能引起限制性身体或精神依赖。

肝毒性

临床试验发现，莫达非尼和阿莫达非尼可能导致血清转氨酶和碱性磷酸酶低度 (<1%)升高。尽管使用广泛，但两种药物尚未出现临床症状明显的肝损伤报告。尽管出现过因服用莫达非尼导致史蒂芬斯-强森症候群的情况，但是很少出现超敏症状的病例。这些症状可能伴随肝损害或肝损伤。

损伤机制

莫达非尼和阿莫达非尼引致肝损伤的机制目前未知。莫达非尼主要由肝脏代谢，但是很少出现药物交叉作用。用于治疗注意力缺失症、发作性嗜睡病或过度睡眠的中枢神经系统包括哌醋甲酯、阿托莫西汀、莫达非尼、阿莫达非尼和苯丙胺。一些兴奋剂在医疗领域已不再使用，但存在滥用现象，包括可卡因和摇头丸（亚甲二氧甲基苯丙胺）。

肝损星级：

药品种类：

中枢神经系统兴奋剂

药品同级信息：

哌醋甲酯 安非他命

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