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•     概述

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简介

二氟尼柳是水杨酸衍生物，适用于治疗慢性关节炎和轻中度急性疼痛。二氟尼柳有可能导致异质药物性肝病，但情况罕见。

背景

二氟尼柳是水杨酸的二氟苯酚衍生物，具有消炎、止痛和解热的功效，与阿司匹林类似。二氟尼柳经肝脏代谢但不生成水杨酸盐。二氟尼柳是非甾体抗炎药(NSAID)，可抑制组织环氧化酶（Cox-1和Cox -2），从而减少炎性前列腺素（炎症和疼痛通路的重要调节剂）合成。二氟尼柳于1982年在美国批准上市。适应症为治疗骨关节炎或风湿性关节炎引致的慢性关节炎和轻中度疼痛。二氟尼柳可稳定甲状腺素运载蛋白，防止其转变为单体（甲状腺素运载蛋白转变是淀粉样变性的致因），从而用于治疗核准标示外的家族性淀粉样变性病。二氟尼柳（商品名：Dolobid）为片剂形式，每片500 mg，处方给药，有多种仿制药。 成人建议起始剂量为1000 mg，后期根据效果和耐受性每日给药500至1500 mg，分两次或三次服用。 二氟尼柳与其他非甾体抗炎药相同，具有良好的耐受性，但存在副作用，包括胃肠不适、恶心、烧心、头痛、嗜睡、头晕、外周水肿和超敏症状。

肝毒性

据报告，二氟尼柳治疗会导致血清转氨酶升高，一般为无症状暂时性反应，停药后可恢复正常水平。转氨酶显著升高（大于三倍正常值上限）情况较为罕见。因服用二氟尼柳导致临床明显的黄疸型肝损伤病例十分罕见，仅有个别病例报道。二氟尼柳肝毒性的临床和肝组织特征与阿司匹林或其他水杨酸盐不同。潜伏期为1至4周，血清酶升高通常表现为胆汁淤积，但也有胆汁淤积和肝细胞受损的混合型。多数患者出现免疫超敏症状，如皮疹、发烧和关节痛；嗜酸性粒细胞增多或非典型淋巴球增多也常见。尚无病例表明具有阿司匹林过敏史的患者对二氟尼柳也存在过敏反应。二氟尼柳并非常用药，大型病例系列研究中并未提及其致药物性肝损伤或急性肝功能衰竭。

损伤机制

二氟尼柳肝毒性机制可能是超敏反应，与乙酰水杨酸（阿司匹林）不同。

转归和管理

肝损伤程度可分为无症状的血清转氨酶水平升高和有症状的胆汁淤积型肝炎（黄疸/无黄疸）。目前尚不清楚二氟尼柳和其他水杨酸盐之间是否存在肝损伤交叉敏感性。

肝损星级：

药品种类：

水杨酸类药物

药品同级信息：

三水杨酸

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