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氨曲南( Aztreonam)

【西药】



简介

氨曲南是合成单环内酰胺类抗生素,对好氧革兰氏阴性菌具有特异抑制抗菌活性,对多数β-内酰胺酶作用十分稳定。氨曲南治疗常伴有血清转氨酶水平轻微无症状升高,但尚无导致临床症状明显肝损伤的病例报道。

背景

氨曲南是单环β-内酰胺化合物(单环内酰胺类),最初由青紫色素杆菌提取制成。通过与青霉素结合蛋白结合,抑制细菌生长。氨曲南只对革兰氏阴性菌具有抗菌活性,与氨基糖苷类更相近,和青霉素不同。氨曲南于1986年在美国批准使用,适用于治疗革兰氏阴性菌引起的多种中重度全身性或皮肤、腹腔内、泌尿生殖器、呼吸道感染。氨曲南(商品名:Azactam)为粉剂或溶液剂,适用于注射,有多种仿制药。建议剂量为每日0.5至2 g,每隔8至12小时静脉或肌肉注射,一般连续给药5至14天。氨曲南最常见的副作用为注射部位静脉炎、皮疹和胃肠道综合征。

肝毒性

氨曲南与其他β-内酰胺类抗生素具有相似的毒性。氨曲南治疗过程中血清转氨酶无症状升高的情况比较常见(10-38%)。血清酶异常通常为轻中度反应,无症状且具有自限性,无需停药。氨曲南治疗过程中酶升高的频率略高于其他同类抗生素。氨曲南导致明显肝损伤和黄疸症状的病例极其罕见,尚无个别病例报道。因此,尚无相关肝损伤潜伏期或类型的数据。已有报道患者在治疗开始后3至5日内血清转氨酶明显升高,但这些患者并未出现黄疸症状且停药后症状迅速消退。

损伤机制

氨曲南几乎不经肝脏代谢,大部分以药物原形随尿液迅速排出,这也许解释了为何氨曲南使用未导致肝毒性。

转归和管理

在多数情况下,氨曲南引致的肝损伤似乎持续时间短,仅出现血清酶轻微暂时性升高。停药后可完全康复。


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