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•     概述

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简介

阿奇霉素是半合成大环内酯类抗生素,常广泛用于治疗轻中度细菌感染.阿奇霉素可能导致急性肝损伤，但情况罕见。

背景

阿奇霉素是广泛用于治疗敏感菌引致的轻中度细菌感染的半合成大环内酯类抗生素。与红霉素和克拉霉素等大环内酯类抗生素一样，阿奇霉素对许多革兰氏阳性菌具有抗菌活性，其中包括多种链球菌、葡萄球菌、梭状芽胞杆菌、棒状杆菌、李斯特菌属、嗜血杆菌属、moxicella和脑膜炎双球菌。阿奇霉素活性比红霉素更高，能抑制多种革兰氏阴性菌以及支原体肺炎、幽门螺杆菌、弓形虫、隐孢子虫和多种非典型分枝杆菌。

大环内酯类抗生素通过与50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌的蛋白质合成。抗药性机制有多种。阿奇霉素于1994年在美国批准上市，目前每年开出的处方超过4000万张，是美国最常用的处方药物之一。一般适应症包括敏感菌引致的感染，包括社区获得性肺炎、急性恶化的慢性支气管炎、窦炎、盆腔炎和尿道炎。阿奇霉素还可用于治疗扩散的分枝杆菌复合症。阿奇霉素（商品名：Zithromax和Zmax）为片剂，有250、500和600 mg三种剂型，一般每日一次，连续给药5至7日。长期使用阿奇霉素可治疗非典型性分支杆菌感染，预防易感染人群（患有囊胞性纤维症、慢性肉芽肿疾病或支气管扩张）的常见细菌感染。阿奇霉素可经肠外注射。治疗中重度感染时，最初几日一般给药剂量为每日500 mg，静脉注射。阿奇霉素通常具有良好的耐受性，但其副作用包括恶心、腹部疼痛、腹泻、消化不良、头痛、头晕、神经性水肿和皮疹。

肝毒性

正如其他大环内酯类抗生素一样，阿奇霉素可引致两类肝毒性反应。第一类是血清转氨酶突发暂时性升高（无临床症状），1%至2%接受阿奇霉素短期治疗的患者会出现这类异常情况，而长期接受阿奇霉素治疗出现该情况的患者比例更高。阿奇霉素导致临床明显肝损伤的情况极其罕见。因阿奇霉素引致的肝损伤类似于其他大环内酯类抗生素，一般为胆汁淤积型肝损伤，治疗开始后1至3周内出现。阿奇霉素停药后也偶尔出现肝损伤，且潜伏期极短，为2至3日。典型症状为疲劳、黄疸、腹部疼痛和瘙痒。可出现发烧和嗜酸性粒细胞增多症，但免疫超敏症状一般不明显。肝酶升高的起始类型为肝细胞受损型，而后期可能转变为胆汁淤积型，且持续时间延长。多数患者停药后4至8周内即出现康复迹象，但也有报道患者使用阿奇霉素后出现长时间的黄疸和胆管消失综合征。

肝损伤机制

特异性肝损伤的机制目前未知，但发作迅速暗示可能原因为超敏反应。

转归和管理

治疗过程中出现的轻微血清转氨酶升高一般为良性且无症状，无论是否停药均可迅速恢复至正常水平。伴有黄疸的急性肝损伤的持续时间会延长，同时恶化，引起肝内胆管缺失和胆管消失综合征。阿奇霉素引致肝病致死的病例已有报道，但极其罕见。阿奇霉素可能与其他大环内酯类抗生素可能存在肝损伤交叉敏感性，但文献中尚无相关记录。

肝损星级：

药品种类：

大环内酯类抗生素

药品同级信息：

泰利霉素

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