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•     概述

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简介

普伐他汀是常用的降胆固醇药剂（他汀类药物）。治疗过程可导致血清转氨酶轻微无症状升高（自限性），几乎不导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

普伐他汀是针对肝脏羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的口服抑制剂，后者是限制胆固醇合成速度的酶。正如其他他汀类药物一样，普伐他汀可降低血清胆固醇总量和低密度脂蛋白(LDL)浓度，从而降低动脉粥样硬化及其并发症（心肌梗塞和中风）的风险。普伐他汀适用于冠状动脉、脑血管和外周动脉疾病高危人群血胆脂醇过多症的治疗。普伐他汀于1991年在美国批准上市。每年，900多万以上的处方药均含普伐他汀。普伐他汀（商品名：普拉固(Gabitril)）为片剂，每片10、20、40和80 mg，有多种仿制药。推荐成人剂量为每日40至80mg，每日一次。 常见副作用包括肌肉痉挛、关节痛、头疼和虚弱。

肝毒性

普伐他汀引致的血清转氨酶水平升高通常是轻微的、无症状的和暂时性的。在前瞻性监测大规模研究概述分析中，3%至15%的患者出现正常血清丙氨酸转氨酶水平升高；0.7%患者的血清丙氨酸转氨酶水平升高到正常值上限3倍以上；在安慰剂组，该比例为0.3%。在上述血清丙氨酸转氨酶水平升高的患者中，2.3%的患者服用的普伐他汀剂量也较高，每日为80 mg 。这些指标升高多数具有自限性，无需调整用药剂量。普伐他汀引起临床症状明显的肝损伤的概率极低，预计仅为1/100000。根据病例报告，潜伏期为2至9个月，血清酶含量升高通常表现为胆汁淤积或肝细胞损伤。数月后，上述症状将完全康复。皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症并不常见，自身抗体合成比例也很低。仅出现少数个案报告。临床综合症状也尚不明确。与阿托伐他汀、辛伐他汀和罗素伐他汀相比，普伐他汀引起临床症状明显的肝损伤的可能性较小。

损伤机制

普伐他汀引致肝损伤的原因未知。普伐他汀几乎不经过肝脏代谢，以药物原形由尿液排出。药物代谢所产生的有毒中间物可能引起丙氨酸转氨酶含量轻微升高，但具有自限性，人体适应药物后丙氨酸转氨酶含量将恢复正常。普伐他汀相关的明显临床异质肝损伤可能是因为调节失败。

用药结果和药物管理

普伐他汀治疗可能导致丙氨酸转氨酶轻度升高，但其通常为自限性反应，无需调整剂量；若丙氨酸转氨酶升高量达正常上限值10倍以上或长期维持在正常上限值5倍以上或因其其他症状，则应立即停止使用普伐他汀。普伐他汀引致的临床明显肝损伤一般在1至2月内即可完全消失。虽然普伐他汀用途广泛，但引致临床症状明显且严重的肝损伤情况极其罕见。有病例报告显示重新服用药物会引起损伤复发，应予以避免。在出现普伐他汀引致的肝损伤后转用其他汀类药物可能导致症状复发，因此必须进行严格监控。

药品种类：

他汀类药物

药品同级信息：

阿托伐他汀

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