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•     概述

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简介

度他雄胺为治疗有症状的良性前列腺增生症用药，为α5还原酶抑制剂。度他雄胺导致血清转氨酶升高的概率极低，但与临床明显的急性肝损伤是否有关联还有待进一步证实。

背景

度他雄胺是美国批准的第二代α5还原酶抑制剂，适用于治疗良性前列腺增生症。度他雄胺可抑制睾酮转化为二氢睾酮，后者是前列腺增生形成和维持的重要成分。度他雄胺治疗过程中二氢睾酮水平降低，但血清睾酮水平不变。与α1肾上腺素受体拮抗剂立即起效不同，度他雄胺需要几个月才能够对前列腺大小和前列腺增生症状（排尿踌躇和排尿不畅）起效。度他雄胺(商品名：适尿通(Avodart)）于2001年在美国批准上市，为胶囊剂，每剂0.5 mg。推荐剂量为每日0.5 mg。度他雄胺一般长期给药，治疗3至6个月后方起效。副作用包括阳痿和性欲减退（小概率）、男性乳房发育症、头晕和疲劳，但较不常见。 度他雄胺也会降低血清前列腺特异性抗原含量，因此需要在治疗过程中加以监视。

肝毒性

在对照试验中，度他雄胺已被证实可能会造成血清转氨酶升高，概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。发表文献中尚无度他雄胺引起临床症状明显的肝损伤病例。

损伤机制

度他雄胺导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。度他雄胺是氮杂类固醇，经肝脏细胞色素P450系统（主要为CYP 3A4和3A5）-广泛代谢。

药品种类：

5alpha还原酶抑制剂

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