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坦索罗辛(Tamsulosin)

【西药】



简介

坦索罗辛是治疗良性前列腺增生症用药,为选择性α1肾上腺素受体阻断剂。坦索罗辛治疗可能引起轻微的血清转氨酶升高,在临床上,因坦索罗辛造成的明显肝损伤病例极其少见。

背景

坦索罗辛是经美国批准的治疗良性前列腺增生症用药,为选择性α1肾上腺素受体阻断剂。坦索罗辛能够在膀胱颈与前列腺平滑肌上抑制α肾上腺素受体(α1a肾上腺素受体)。坦索罗辛对小动脉的α1b肾上腺素受体的影响很小,而小动脉的α1b肾上腺素受体主要负责非特异性α1肾上腺素能神经阻断药的抗高压效果。药物能够作用于膀胱颈和前列腺平滑肌,从而改善因良性前列腺增生而导致部分尿道梗阻的患者的尿流。坦索罗辛于2007年在美国批准上市,用于治疗良性前列腺增生引起的排尿困难症状。坦索罗辛(商品名:坦洛新(Flomax))为胶囊剂,有0.4和0.8 mg两种规格,有多种仿制品。推荐剂量为0.4至0.8 mg,每日一次。副作用包括逆行性射精、起立性低血压、头晕、腹泻、口渴、鼻塞和头痛。

肝毒性

在对照试验中,坦索罗辛已被证实可能会造成血清转氨酶升高(<2%),概率不高于安慰剂或对比剂治疗。这些指标升高是暂时性的,无需调整用药剂量。因坦索罗辛造成严重肝损伤的惟一病例已经被公布出来。肝损伤的发生时间是在开始用药后11天,临床表现为急性胆囊炎相似,表现为黄疸、腹痛与发烧,但表现为肝细胞性的血清酶升高。未发现与任何胆系疾病相关,在停止用药后,病人迅速恢复正常。未出现过敏和自身免疫症状。因此,由坦索罗辛引起的肝损伤病例极少,与其他α1肾上腺素能神经阻断药造成的轻微和自限性的肝损伤类似。

损伤机制

造成血清转氨酶升高与肝损伤少见病例的具体原因还有待查明。坦索罗辛由肝脏细胞色素P450酶(主要是CYP 3A4与2D6)进行代谢,代谢产生的轻微毒性的产物可能是上述病症的原因。

用药结果和药物管理

目前还未发现坦索罗辛或其他肾上腺素能神经阻断药造成急性肝衰竭或慢性肝损伤病例的报道。目前尚未发现各肾上腺素受体拮抗剂间存在造成肝损伤的交叉反应性,但相近的化学结构表明药物交叉敏感性可能存在。


良性前列腺增生药物
非那雄胺 阿夫唑嗪 西洛多辛 5alpha还原酶抑制剂